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（19）中华人民共和国国家知识产权局
（12）发明专利说明
书
（10）申请公布号
CN108727353B
（43）申请公布日2020.04.14
（21）申请号CN201810292529.3
（22）申请日2018.03.30
（71）申请人山东大学
地址250101山东省济南市历下区文化西路44号
（72）发明人栾玉霞;张荻;李钟号
（74）专利代理机构济南圣达知识产权代理有限公司
代理人王志坤
（51）Int.CI
权利要求说明书说明书幅图
（54）发明名称
联合光热治疗和化疗的IR820-PTX两亲性小分子前药及其纳米粒制备方
法和应用
（57）摘要
本发明首次公开了一种联合光热治疗和化
疗的两亲性小分子前药及其纳米粒制剂制备方法
和应用。本发明选择亲水性的近红外染料分子
IR820与疏水性的化疗药物PTX，通过修饰，
IR820‑COOH和PTX形成酯键从而接合，得到两亲
性小分子前药IR820‑PTX的小分子前药。经过简
单的透析法，前药可在水中自组装形成纳米粒，
具有良好的形态和粒径分布。小鼠体内分布及抑
瘤试验显示，该前药纳米粒制剂可以被动靶向到
肿瘤组织并在肿瘤部位大量累积，具有良好的肿
瘤抑制效果，且安全低毒，副作用小，为光热治
疗和化疗联合治疗提供了一种有效的方案。
法律状态
法律状态公告日法律状态信息法律状态
2018-11-02公开公开
2018-11-02公开公开
2018-11-02公开公开
2018-11-27实质审查的生效实质审查的生效
2018-11-27实质审查的生效实质审查的生效
2020-04-14授权授权
权利要求说明书
联合光热治疗和化疗的IR820-PTX两亲性小分子前药及其纳米粒制备方法和应用的权利要求
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说明书
联合光热治疗和化疗的IR820-PTX两亲性小分子前药及其纳米粒制备方法和应用的说明书内
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