甲状腺激素与抗甲状腺药教育.pptx

甲状腺激素及抗甲状腺药

甲状腺激素

呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿

甲状腺功能亢进症(甲亢)

抗甲状腺药

甲状腺激素

第一节甲状腺激素

第二节抗甲状腺药

三碘甲状腺原氨酸(Triiodothyronine,T₃):

作用快而强，维持时间短，15-30μg/日

甲状腺素(Thyroxin,T₄):

作用慢而弱，维持时间长，70-90μg/日

【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】

第一节甲状腺激素

个破坏硫脲类大量I-

1317

图35-1甲状腺激素合成、分泌、调节和抗甲状腺药作用环节

TG:甲状腺球蛋白；T:酪氨酸；MIT:一碘酪氨酸；DIT:二碘酪氨酸；

T₄:四碘甲状腺原氨酸；T₃:三碘甲腺原氨酸

缩合T₃T.释放

过氧化Tr蛋白水解

(一)耦联

酶

T

MITDIT

碘化TDITTTcrT

MITMITDIT

碘化

下丘脑

TRH(一)

垂体前叶TSH(一)

甲状腺

活化

I-

过氧化酶

(一)

脱碘酶

I(I+)

T

T-TG)T

TT

胃肠I-

血液I--

摄碘

T₄

未

(一)

丙硫氧嘧啶β受体阻断药

血液外周组织

大量1

T,

T

T₁

T

脱碘酶

(一)

吸收：口服易吸收，生物利用度较高

分布：血浆蛋白结合率高(99%以上)

T₃:与蛋白质亲和力低，作用快、强、短T₄:与蛋白质亲和力高，作用慢、弱、长

代谢排泄：在肝、肾线粒体内脱碘，并与葡萄糖

醛酸或硫酸结合而经肾排泄。E:可通过胎盘和进入乳汁

【体内过程】

1.维持生长发育：促进蛋白质的合成及骨

骼、中枢神经系统发育

小儿甲低：呆小病(克汀病)

成人甲低：粘液性水肿

2.促进代谢和产热

促进物质氧化，耗O₂↑、基础代谢率个、产热个

3.提高交感-肾上腺系统的敏感性

【生理和药理作用】

【临床应用】

1.呆小病：功能减退于胎儿期或新生儿期

【临床应用】

图13-18幼年粘液性水肿典型脸部表现

2.粘液性水肿

【临床应用】

3.单纯性甲状腺肿：补碘、必要时用T₃、T₄

过量→甲亢表现

诱发心绞痛与心肌梗塞

【不良反应】

常用药物

硫脲类

碘和碘化物放射性碘

β受体阻断药

第二节抗甲状腺药

硫氧嘧啶类：

甲硫氧嘧啶(Methylthiouracil)

丙硫氧嘧啶(Propythiouracil)咪唑类：

甲巯咪唑(Thiamazole,他巴唑)

卡比马唑(Carbomazole,甲亢平)

一、硫脲类

1.抑制T₃、T₄合成(抑制过氧化物酶)

2.抑制T₄→T₃(重症甲亢、甲状腺危象首选)

3.抑制免疫球蛋白的生成

1.对已合成的甲状腺激素无效

2.慢，2～3周症状改善

3.1～3月BMR才正常

4.疗程1～2年

【药理作用】

一、硫脲类

作用特点

个破坏硫脲类大量I-

1317

图35-1甲状腺激素合成、分泌、调节和抗甲状腺药作用环节

TG:甲状腺球蛋白；T:酪氨酸；MIT:一碘酪氨酸；DIT:二碘酪氨酸；

T₄:四碘甲状腺原氨酸；T₃:三碘甲腺原氨酸

缩合T₃T.释放

过氧化Tr蛋白水解

(一)耦联

酶

T

MITDIT

碘化TDITTTcrT

MITMITDIT

碘化

下丘脑

TRH(一)

垂体前叶TSH(一)

甲状腺

活化

I-

过氧化酶

(一)

脱碘酶

I(I+)

T

T-TG)T

TT

胃肠I-

血液I--

摄碘

T₄

未

(一)

丙硫氧嘧啶β受体阻断药

血液外周组织

大量1

T,

T

T₁

T

脱碘酶

(一)

一、硫脲类

【临床应用】

1.甲亢的内科治疗

适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者

,有效率70%。

2.甲亢手术前准备先服用硫脲类

(手术前2周加大剂量碘剂)术前服药缩小甲状腺，减少基础代谢，减少手术出血。

.甲状腺危象的治疗

大剂量碘剂+大剂量丙硫氧嘧啶

【不良反应】

1.过敏反应最常见，皮肤瘙痒、药疹等2.消化道反应厌食、呕吐、腹痛等

3.粒细胞缺乏症为最严重的不良反应

4.甲状腺肿及甲状腺功能减退

一、硫脲类

小量：合成T₃、T₄原料

大量：抑制蛋白水解酶→T₃、T₄不能释放特点：

1.强而快：1～2天起效，10～15天达峰