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【药名】阿苯达唑
【英文名】Albendazole
【别名】5-丙硫-2-苯并咪唑氨甲酸甲酯、阿苯哒唑、阿苯唑、阿丙条、丙硫达唑、丙硫咪唑、丙巯咪唑、肠虫清、抗尔虫、抗蠕敏、扑尔虫、肠虫清、丙硫苯咪氨酯、Abentel、Zentel、Albendazolum、Albazine、Zeben、Valbezen、Zental。【剂型】1.片剂:100mg,200mg,400mg;2.胶囊:100mg,200mg;3.颗粒剂:1000mg(100mg),1000mg(200mg);4.口服液:400mg(10ml);5.干糖浆剂:200mg。6.咀嚼片:200mg;7.混悬剂:100mg(5ml)。
【药理作用】本品在体内迅速代谢为亚砜和砜,不可逆地抑制寄生虫对糖原的吸收,同时抑制延胡索酸还原酶系统,阻碍三磷酸腺苷的产生。致使寄生虫无法生存和繁殖。本药为高效广谱驱虫药,系苯并咪唑类药物中杀虫作用最强的一种,作用机制与甲苯达唑相似,本药引起虫体肠细胞内胞浆微管变性,并与其微管蛋白结合,造成细胞内运输阻塞,胞浆逐渐溶解,虫体死亡。本药能完全杀死钩虫卵、鞭虫卵以及部分杀死蛔虫卵。本药对寄生于人体内的蠕虫(如线虫类、绦虫类及吸虫类)均有显著疗效,以对各种线虫疗效最好。用于治疗旋毛虫病和包虫病,疗效优于甲苯达唑。
【药动学】不溶于水,故在肠道吸收缓慢。口服后2.5~3h血药浓度达峰值,每天15mg/kg分2次或分3次口服所达到的曲线下面积(AUC)相同。本药生物利用度小于5%,在体内分布于肝、肾、肌肉且可透过血-脑脊液屏障,故脑组织内也有一定浓度。本药在肝脏内转化为丙硫苯咪唑-亚砜与丙硫苯咪唑-砜,前者为杀虫成分。原药与砜衍生物在血中的浓度极低,不能测出,而丙硫苯咪唑-亚砜的浓度变化很大,自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等,平均0.16μg/ml。原药及其代谢产物在24h内有87%随尿排泄,肾脏清除率为每小时0.16~0.81L,13%经消化道排泄。半衰期为8.5~10.5h。药物在体内无蓄积作用。不被血液透析清除。
【适应证】1.可用于治疗线虫病(如钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、旋毛虫等)。2.还可用于治疗囊虫和包虫病。3.华支睾吸虫和并殖(肺)吸虫病。
【禁忌证】1.孕妇。2.哺乳期妇女及2岁以下儿童不宜服用。3.有蛋白尿者。4.化脓性或弥漫性皮炎以及各种急性病患者不宜服用。5.有癫痫病史者不宜应用。
【注意事项】1.慎用:(1)严重肝、肾、心脏功能不全者。(2)活动性溃疡患者。
(3)有癫痫史者。2.两岁以下儿童不宜服用。
【不良反应】本药在治疗剂量下很少引起全身性毒性反应,绝大多数患者对本药耐受好。1.少数病例有乏力、嗜睡、头晕、头痛以及口干、恶心、不适等消化道症状。但均较轻微,不需处理可自行缓解。偶有血清转氨酶升高,勿需处理,可自行恢复。2.治疗蛔虫病时,少数患者可出现蛔虫从口中吐出。3.治疗囊虫病时,如用药剂量较大,疗程较长,一般在服药后2~7天出现头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍、癫痫发作等不良反应,这些反应与囊虫死亡释出异性蛋白等因素有关,反应程度与囊虫数量、寄生部位及机体反应有关。4.治疗包虫病时可出现囊壁破裂所致的严重变态反应。5.治疗猪囊尾蚴病过程中,有时出现头晕、头痛、发热、荨麻疹等反应,其程度与囊虫数量、寄生部位及机体反应有关,重度感染患者须住院治疗,进行脑脊液及眼底检查,并密切观察。必要时酌情给予地塞米松、20%甘露醇等。有本品致过敏性紫癜的报道。
【用法用量】口服给药:1.成人:(1)蛔虫病、蛲虫病:400mg顿服。(2)钩虫病、鞭虫病:①每次400mg,每天2次,连服3天。②400mg顿服。(3)粪类圆线虫病:每次400mg,每天2次,连服3天。(4)旋毛线虫病:每天600~800mg,分2次服,疗程1周。(5)囊虫病:①每天20mg/kg,分3次口服,10天为1个疗程,一般需1~3个疗程。疗程间隔视病情而定。②每天15~20mg/kg,分2次口服,10天为1个疗程,停药15~20天后,可进行第2个疗程。一般需2~3个疗程,必要时可重复治疗。③皮肤型为15mg/kg,10天为1个疗程,一般需2~3疗程,每疗程间隙15~21天。④脑型为每天18mg/kg,疗程同皮肤型。(6)包虫病:每天20mg/kg,分2次口服,疗程1个月,需多次治疗。一般需5个疗程以上。疗程间隔为7~10天。(7)牛肉绦虫感染:每次400mg,每天2次,连服3天。(8)猪肉
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