抗结核药课件幻灯片课件.pptVIP

药理教研组药理教研组【不良反应】治疗剂量时不良反应少而轻。1．长期或大剂量应用可出现：周围神经炎等中枢神经系统毒性。其发生原因与异烟肼与维生素B6结构相似，妨碍维生素B6的利用并增加其排泄，造成体内维生素B6缺乏导致中枢过度兴奋所致。2．肝损害异烟肼可损伤肝细胞，多为暂时性氨基转移酶升高。极少数人可出现黄疸，严重者可出现肝小叶坏死，甚至死亡。3．其他可引起胃肠反应，偶见过敏反应，如皮疹、发热、粒细胞减少等。【用药指导】1．长期大剂量应用异烟肼时应加服维生素B6，可减少神经系统毒性。癫痫及精神病患者慎用。2．用药期间应定期检查肝功能，肝功能不全者慎用。用药期间不宜饮酒，以免增加对肝脏的损害。3．不宜与含铝抗酸药同服，因可抑制异烟肼吸收。餐前1h或餐后2h服用有利于吸收。【不良反应】1.常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，一般不严重。2.长期大量使用可出现肝肿大、黄疸、肝功能减退等肝损害，是本药的主要不良反应。老年人、儿童、有肝病史者、酗酒或合用异烟肼更易发生。3.其他个别患者可出现药热、皮疹等过敏反应；偶见头昏、疲乏、嗜睡等。【用药指导】1.宜空腹服用，避免与对氨基水杨酸同服。2.告知患者服药期间大小便、汗液、唾液可呈橘黄色。染色对身体无大碍。3.用药期间应定期检查肝功能，注意观察肝损害的表现，严重肝病及胆道阻塞者禁用。用药期间要禁酒。4.利福平是肝药酶诱导剂，可加速自身及许多药物的代谢，使强心苷类、普萘洛尔、皮质激素、女性激素、口服抗凝药、口服降糖药等疗效降低。5.动物实验中发现有致畸作用，妊娠早期妇女禁用。抗结核病药第二节代表药物本章主要内容第三节治疗方案第一节疾病概述掌握常用抗结核病药（一线药物）的抗菌特点、临床应用、不良反应及用药护理。熟悉抗结核病药的应用原则。学习要点第一节结核疾病概述抗结核药物种类较多，根据其药理作用等因素分为一线和二线抗结核病药。一线抗结核病药疗效好、作用强、毒性低、患者较易耐受，包括异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素等；二线抗结核病药物一般疗效较差、毒性大或价格较贵，主要与其他抗结核药配伍，治疗对一线抗结核药产生耐药性的结核病。结核病是由结核分枝杆菌感染引起的一种慢性传染病，可累及全身组织和器官，以肺结核最为常见。其次是肾结核、骨结核淋巴腺结核、肠结核、结核性胸膜炎和结核性脑膜炎等肺外结核。目前，结核病的治疗仍主要采用药物规范化治疗。结核病第二节抗结核病代表药【药动学特点】口服吸收好，1～2h血药浓度可达高峰，并迅速分布于全身组织和体液中，易透过血脑屏障和细胞膜，并能渗透到关节腔、胸水、腹水、肾脏、纤维化或干酪化的结核病灶及淋巴结中，且易渗入细胞中。大部分在肝脏中代谢成无活性的乙酰异烟肼和异烟酸，代谢产物及少量原形药物经肾脏排泄。异烟肼（INH，雷米封）【抗菌作用】仅对结核杆菌有效窄谱仅对结核杆菌有高度选择性，对其它细菌无效。对繁殖期的结核杆菌有杀菌作用，所以是治疗活动性结核的首选药物。低浓度抑菌，高浓度杀菌。穿透力强（能进入血流旺盛的组织、也能渗入结核干酪灶内）对细胞内外的结核杆菌都有效。易产生耐药性（强调联合用药）。【临床用途】为目前治疗各种结核病的首选药1.单用可用于早期、轻症结核病或预防给药。2.联用规范化治疗时必须联合使用其他抗结核病药，以防止或延缓耐药性的产生。3.对较重的结核患者如粟粒性结核病和结核性脑膜炎等应加大剂量，延长疗程，必要时注射给药。【不良反应及用药指导】治疗剂量时不良反应少而轻1．长期或大剂量应用可出现：周围神经炎等中枢神经系统毒性。长期大剂量应用异烟肼时应加服维生素B6，可减少神经系统毒性。癫痫及精神病患者慎用。2．肝损害多为暂时性氨基转移酶升高，严重者可出现肝小叶坏死，甚至死亡。用药期间应定期检查肝功能。用药期间不宜饮酒，以免增加对肝脏的损害。3．其他可引起胃肠反应，偶见过敏反应等。不宜与含铝抗酸药同服，因可抑制异烟肼吸收。餐前1h或餐后2h服用有利于吸收。【药动学特点】口服吸收迅速而完全，生物利用度可达90%，与食物及对氨基水杨酸等同服可减少其吸收，故需空腹服用。吸收后广泛分布于全身各组织，穿透力强，可进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内，脑脊液中亦可达有效浓度。主要在肝内代谢，代谢产物呈橘红色，也有一定的抑菌作用。可经胆汁排泄，形成肝肠循环。利福平（RFP,甲哌利福霉素）【抗菌作用】抗菌谱广泛利福平抗菌