抗癫痫药及抗精神病药.ppt

盐酸氯丙嗪ChlorpromazineHydrochlorideN，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2-Chloro-N,N-dimethyl-10H-phenothazine-10-propanamine冬眠灵异丙嗪组胺Dopamine123456两个苯环和一个含硫氮噻嗪杂环的三环体系母环吩噻嗪的基本结构三环结构为两个苯环，联结一个含硫和氮原子的环不在同一平面二个苯环沿N-S轴折叠形成平面弯曲角?ChlorpromazineANDdopamine大的共轭体系卡马西平Carbamazepine二苯并氮杂卓结构01与卡马西平比较结构有一定的相似性三环系统02logo还原性有苯并噻嗪母环，易被氧化注射液在日光作用下变质，pH值下降部分用药病人在日光强烈照射下发生严重的光化毒反应*光化毒反应代谢过程肝微粒体氧化，途径较多产物复杂硫原子氧化01苯核羟化02去N-甲基03侧链的氧化04临床应用多方面的药理作用blockingDA2、α、M、5HT2、H1receptors安定作用较强治疗精神分裂症和狂躁症亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等氯丙嗪的合成路线美索达嗪哌泊塞嗪三氟拉嗪奋乃静氟奋乃静乙酰丙嗪Chlorpromazine类的构效关系 氯普噻吨Chlorprothixene泰尔登双键存在顺式（α）和反式（β）抗精神病作用顺式比反式强7倍生物等排体氟哌啶醇Haloperidol丁酰苯类哌替啶Pethidine与DA2、5-HT2receptors具有相当高的亲和力强效安定主要代谢途径：N-去烷基羰基还原氯氮平Clozapine01单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，请尽量言简意赅地阐述观点。降低了椎体外系的副作用02单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，请尽量言简意赅地阐述观点。长期使用不产生迟发性运动障碍03氯扎平二苯二氮卓类抗精神病药新一代抗精神病药的代表奥氮平非经典的抗精神病药利培酮Risperdal苯异噁唑类D2受体拮抗剂和5-HT2受体拮抗剂sertindole5-HT2受体拮抗剂抗癫痫药01抗精神病药02抗抑郁药03中枢兴奋药04抑郁症疾病情感性精神障碍常有自杀倾向自主神经或躯体性伴随症状疾病的原因可能与脑内神经活动相关的神经递质减少关联多巴胺（DA）去甲肾上腺素（NE）5-羟色胺（5-HT）抗抑郁药去甲肾上腺素重摄取抑制剂（SNRI三环类抗抑郁药）选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs）单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）儿茶酚胺氧甲基转移酶抑制剂（COMTIs）去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）添加标题盐酸丙咪嗪ImipramineHydrochloride添加标题盐酸氯丙嗪0102选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs）氟西汀Fluoxetine百忧解舍曲林Sertraline西酞普兰CitalopramONFNC文拉法辛venlafaxine5-羟色胺和去甲肾上腺素抑制剂抑制5-HT和NA的重摄取双重作用抗癫痫药抗精神病药抗抑郁药中枢兴奋药癫痫癫痫是一类慢性，反复性，突然发作性大脑机能失调。发作时多伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高、产生阵发性异常高频放电，并向周围组织扩散而出现大脑功能短暂失调。表现：突然发作，短暂运动、感觉和精神异常，并伴有异常脑电图。使患者身心、正常活动受到损害，且发作时易导致意外事故。抗癫痫药物Antiepileptics可抑制大脑神经的兴奋性、用以防止和控制癫痫的发作也称为抗惊厥药anticonvulsants抗癫痫药Antiepileptics酰脲类（巴比妥类苯巴比妥；乙内酰胺类苯妥英钠）苯二氮卓类地西泮三环类（二苯并氮卓）卡马西平、奥卡西平脂肪酸类（GABA类似物）丙戊酸钠、加巴喷丁*巴比妥类似物01格鲁米特导眠能02甲乙哌酮由巴比妥衍生得到的抗癫痫药-环内酰胺衍生物苯妥英大伦丁钠（DilantinSodium）苯妥英钠PhenytoinSodium5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐5,5-diphenyl-2,4-imidazolidinedioneSodium吸湿性和酸性钠盐具有吸湿性空气中易吸收CO2，析出苯妥英钠盐水溶液呈碱性苯妥英的pKa8.3（H2C