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雌二醇的合成主要在颗粒中合成,孕酮主要由黄体产生。
雌激素的生理作用
促进雌性生殖器官的发育和维持女性第二特征,对代谢也有影响。
1.促进和保持第二性征
维持性器官的正常功能促进子宫内膜和肌层的代谢,使内膜增生加厚,阴道上皮增生,表层
细胞发生角化,
增强子宫活动,提高子宫平滑肌对催产素的敏感性。
2.小剂量雌激素,有促进性腺激素释放,促进乳腺导管和腺泡生长发育的作用;
大剂量雌激素那么有抑制促性腺激素作用、抑制催乳素作用、抑制排卵以及对抗雄激素的作
用。
3.代谢促进水钠潴留、骨钙沉积、弱的同化代谢、提高血清TG和HDL和降低LDL水平、
降低糖耐量等作用。
4.增加血凝度在应用较高含量的雌激素避孕药丸时有增加血栓发生的可能性,低含量雌激
素避孕丸那么不会发生。
雌激素用途
1.补充女性激素分泌缺乏
卵巢发育不全或功能低下,人工月经周期。
功能性子宫出血(雌激素分泌缺乏者〕
2.绝经期综合征面颊红热、出汗、恶心、失眠、肥胖和情绪不安等。
适量补充雌激素,可反响抑制GnRH、FSH和LH分泌,减轻病症。
3.避孕大剂量雌激素可抑制FSH分泌。
4.乳腺癌大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌,使内源性雌酮减少,用于绝经后5年以上
晚期乳腺癌患者。
5.前列腺癌大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌,拮抗雄激素的作用。
6.预防心血管疾病通过对脂蛋白代谢的影响和直接对血管的作用。绝经期后应用雌激素心
血管疾病的发生可减少35%~50%。也有报告认为可增加血栓发生率。
7.其他
老年性骨质疏松、痤疮〔粉刺〕:增加骨骼钙沉积
可与雄激素合用
白细胞降低症〔放射线〕升高白细胞
延缓阿尔茨海默病对老年人有学习记忆增强作用
孕激素的生理作用
主要做用于子宫内膜和子宫平滑肌,以适应受精卵的着床和妊娠,孕酮能抑制新颗粒的发育。
1.生殖系统主要为助孕、安胎作用。
月经周期的后期,在雌激素使子宫内膜增生的根底上,孕激素那么进一步使子宫内膜腺体生
长与分支,内膜充血、增厚,由增殖期转变为分泌期,为受精卵着床和胚胎发育做好准备,
有利于着床后胚泡继续发育。
经期,可使子宫内膜全部脱落,防止因脱落不全造成的出血。
妊娠期,能降低子宫肌对垂体后叶缩宫素的敏感性,抑制子宫活动,使胎儿平安生长。
2.乳腺促进腺泡生长,为哺乳做准备。
3.神经内分泌
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生理量降低GnRH分泌神经元的脉冲活动频率,增加LH每次释放量。
大剂量使LH分泌减少,抑制排卵。
4.升温作用影响下丘脑体温调节中枢,月经周期中期排卵时体温较平时约高0.56℃,持续
到月经降临,此作用与孕激素密切相关。
5.对代谢的影响为肝药酶诱导剂,可促进药物代谢;对抗醛固酮,促进钠氯排泄;促进蛋
白分解代谢,增加尿素氮的排泄。
6.呼吸增加分钟通气量,降低肺泡CO2分压。
【应用】
主要用于避孕、绝经期后替代治疗。
1.先兆性及习惯性流产安胎
2.功能性子宫出血治疗因孕激素缺乏,子宫内膜发育不良而致的不规那么剥脱,或者因雌
激素持续刺激子宫内膜,增生过甚所引起的子宫出血。
3.闭经的诊断与治疗孕激素被用于诊断雌激素分泌和了解子宫内膜对激素的反响性。给闭
经妇女应用孕激素5~7天后,如果子宫内膜对内源性雌激素有反响,那么发生撤退性出血。
雌激素和孕激素合用也用于诊断和治疗闭经。
4.原发性痛经痛经是因为黄体酮促使子宫内膜合成PGF2α,后者刺激子宫肌发生痉挛性收
缩所致。19-去甲基睾丸酮类孕激素可抑制黄体相黄体酮分泌,从而减轻痛经。
5.子宫内膜异位症大剂量可使子宫内膜腺体萎缩,以治疗子宫内膜异位及子宫内膜腺癌。
6.良性前列腺肥大和前列腺癌反响性抑制垂体前叶分泌促性腺激素,从而减少睾丸素分泌
此类药物属体育竞赛禁用品。配合加强训练,短时间应用睾酮〔每周600mg,6倍于常规治
疗量〕可增加无脂肪肌肉重量和体积。
由于实际应用时往往高出治疗量20倍以上,会发生一系列不良反响:男性睾丸萎缩、不育、
男子女性型乳房;女性排卵抑制、多毛、声音变粗、脱发、痤疮。还有好斗行为和精神的改
变。两性都增加冠心病发生的
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