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农药阿维菌素毒理学机制及中毒治疗

李婷;龙虎;温海林;隗汶校;李坤明;刘忠俊

【摘要】阿维菌素是一种抗寄生虫类抗生素,它主要通过影响虫类的神经系统功能

而起到高效的杀灭作用.随着阿维菌素的广泛应用,其引起人体的中毒反应屡见报道.

如何安全有效地使用阿维菌素类农药及对其中毒的防治越来越引起人们的关注.目

前阿维菌素毒理学的研究主要集中在对昆虫的毒作用,而对哺乳动物的毒作用缺少

系统性的研究及描述.现对阿维菌素类化合物的化学性质、哺乳动物毒性作用机制

及中毒症状与治疗予以介绍.

【期刊名称】《医学综述》

【年(卷),期】2010(016)010

【总页数】3页(P1554-1556)

【关键词】阿维菌素;毒性;症状;治疗

【作者】李婷;龙虎;温海林;隗汶校;李坤明;刘忠俊

【作者单位】四川大学华西基础医学与法医学院,成都610041;四川大学华西口腔

医学院,成都610041;四川大学华西口腔医学院,成都610041;四川大学华西公共卫

生学院,成都610041;四川大学华西口腔医学院,成都610041;四川大学华西口腔医

学院,成都610041

【正文语种】中文

【中图分类】R595.4

阿维菌素（avermectins,AVM）又名齐螨素、爱福丁、害极灭、农家乐等,是一种

全新的抗生素类生物杀螨虫剂,对害虫有触杀和胃毒作用,可用于防治梨木虱、苹果

叶螨、桃小食心虫等。由于其具有优良的驱虫活性及广谱的抗寄生虫作用而被广泛

应用,是当前生物农药市场中最受欢迎和具激烈竞争性的新产品。现从化学结构、

毒性及作用机制、中毒症状和治疗等方面对其进行阐述。

1化学性质

AVM类化合物是一种新型、高效、广谱、安全的抗寄生虫类抗生素。原药为白色

或黄白色结晶粉末,常温下不易分解。它是一组由十六元环内酯与一个二糖（齐墩

果糖）所生成的苷,在十六元环内酯周围还有一个含2个六元环的螺缩酮系六氢苯

并喃环系。根据C-5取代的不同分为“A”、“B”组分;根据C-22和C-23之间

单双键的差异分为“1”、“2”组分;根据C-25位上取代基的不同分为“a”、

“b”组分。其中,只有B1a和B1b可以药用,尤以B1a活性最高[1]。

目前,农业生产中常使用不同浓度的AVM或与其他农药成分制成混配制剂,用于防

治螨类或其他害虫,对多种体内外寄生虫有良好的驱杀效果,且与其他抗寄生虫药物

无交叉耐药作用,已在国内外得到广泛应用。

2毒性作用及其机制

按中国农药毒性分级标准,AVM属高毒农药。动物AVM高、中浓度中毒时表现为

流涎、立尾、全身震颤、间歇性抽搐、眼球突出、眼球充血、出血等中毒症状;低

浓度AVM中毒时仅出现程度较轻的流涎和震颤[2]。

2.1神经毒性AVM的神经毒性主要表现在以下三个方面:影响γ-氨酪酸（γ-

aminobutyricacid,GABA）的释放而影响神经传递;影响脑细胞代谢酶的活性而影

响脑细胞的能量代谢;诱导脑细胞凋亡而影响神经系统的正常功能。

2.1.1影响GABA的释放最初认为,AVM作为昆虫神经元突触或神经肌肉突触

GABA受体的激动剂而引发突触前抑制性神经递质GABA的释放,进而引起神经细

胞膜上GABA门控的Cl-通道的通透性增加和开放时间延长,大量Cl-涌入造成神经

细胞膜电位超极化,导致由GABA介导的中枢神经系统及神经-肌肉间的兴奋传递受

阻,从而使昆虫麻痹、拒食、死亡。但后来又有研究发现AVM也可以引起与

GABA系统无关的Cl-通道的开放,从而使神经传导受阻[3]。但是,由于哺乳动物周

围神经的递质为乙酰胆碱,所以小剂量AVM对哺乳动物无明显毒性;但高浓度时,药

物可通过血脑屏障而对中枢神经系统产生毒性[4]。

2.1.2影响脑细胞代谢酶的活性高浓度的AVM首先引起染毒动物兴奋,之后就回转

为抑制,这表明AVM可引起动物中毒症状的产生可能是由于其导致神经系统功能

改变而引起的。任锐等[5]的研究表明AVM染毒后,实验大鼠小脑组织中各种酶类

活力发生了显著变化,其中乳酸脱氢酶、谷氨酰胺合成酶、肌酸激酶增加而钙神经

素降低。乳酸脱氢酶含量直接反应了脑内无氧代谢的水平;而谷氨酰胺合成酶表达

水平与神经系统的中毒水平相一致。当脑组织受损时,