V1a-V2-antagonist-1-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

V1a/V2antagonist1

Cat.No.:HY-168742

分⼦式:C₂₅H₂₆ClN₅O₃

分⼦量:479.96

作⽤靶点:VasopressinReceptor

作⽤通路:GPCR/GProtein

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性V1a/V2antagonist1(Compound18j)是⼀种具有⼝服活性的双靶点的V1a和V2拮抗剂，对V1a和V2受体

均具有很强的结合亲和⼒(Ki:hV1a为0.13nM,hV2为0.53nM,mV1a为0.5nM;IC50:hV1a为2.2nM)。

V1a/V2antagonist1可抑制Oxytocin(HY-17571)诱发的⼩⿏抓挠⾏为[1]。

IC50TargethumanV1aReceptorhumanV2ReceptorhumanV1aReceptor

0.13nM(Ki)0.53nM(Ki)2.2nM(IC50)

体外研究V1a/V2antagonist1(1μM)exhibitsgoodhepaticmicrosomalmetabolicstability,withClint(h/r/m)(μ

L/min/mg)of15.9/36.9/27.1[1].

V1a/V2antagonist1hasnointeractionwithhERG(IC50:30μM),andshowsPDRvalueof0.91(VB-Caco-

2permeabilityassay)[1].

体内研究V1a/V2antagonist1(0.1-3mg/kg,p.o.,60-minpretreatment)notablyinhibitsOxytocin(HY-17571)-induced

scratchingbehaviorinmice[1].

AnimalModel:OT-inducedscratchinginmice[1]

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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