维立西呱片（唯可同Verquvo）原研制剂专利.pdf

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN113207290B

(45)授权公告日2024.04.09

(21)申请号201980082044.4(73)专利权人阿德弗里奥药品有限责任公司

地址德国勒沃库森

(22)申请日2019.12.16

(65)同一申请的已公布的文献号(72)发明人P·费伊M·佐瓦J·布罗考伯

M·隆格里希G·贝克H·纽曼

申请公布号CN113207290A

(43)申请公布日2021.08.03(74)专利代理机构北京北翔知识产权代理有限

公司11285

(30)优先权数据

专利代理师侯婧董金玲

12018.12.17EP

(51)Int.Cl.

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

C07D471/04(2006.01)

2021.06.10

A61P9/00(2006.01)

(86)PCT国际申请的申请数据A61K31/506(2006.01)

PCT/EP2019/0852552019.12.16

(56)对比文件

(87)PCT国际申请的公布数据WO2013076168A1,2013.05.30

WO2020/126983EN2020.06.25

审查员黄清昌

权利要求书1页说明书28页附图6页

(54)发明名称

具有改善的特性的活性化合物产品、其制备

和制剂

(57)摘要

本发明涉及新活性化合物产品形式的{4，6‑

二氨基‑2‑[5‑氟‑1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3，

4‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑5‑基}氨基甲酸甲酯，所述

活性化合物产品例如在以下方面具有改善的特

性：活性化合物产品的可分离性、活性化合物产

品在分离和干燥之后的可排放性以及活性化合

物产品的可输送性、可筛分性和可微粉化性，并

且涉及其制备方法和制剂。

B

0

9

2

7

0

2

3

1

1

N

C

CN113207290B权利要求书1/1页

1.制备呈变型I的结晶形式的式(I)化合物{4,6‑二氨基‑2‑[5‑氟‑1‑(2‑氟苄基)‑1H‑

吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑5‑基}氨基甲酸甲酯的活性化合物产品的方法

其中呈变形I的式(I)化合物的x射线衍射图在5.9、6.9、22.7处的2θ角表现出峰最大

值