17β-Hydroxy-exemestane-生命科学试剂-MCE.pdf

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17β-Hydroxyexemestane

Cat.No.:HY-138089

CASNo.:122370-91-6

分⼦式:C₂₀H₂₆O₂

分⼦量:298.42

作⽤靶点:AndrogenReceptor;EstrogenReceptor/ERR;LDLR

作⽤通路:VitaminDRelated/NuclearReceptor;Metabolic

Enzyme/Protease

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性17β-Hydroxyexemestane(17-H-EXE)是Exemestane(HY-13632)的主要活性代谢物。17β-Hydroxy

exemestane是⼀种芳⾹化酶(aromatase)抑制剂(IC50=69nM)和雄激素受体(AR)激动剂(IC50=39.6

nM)，对AR的选择性优于雌激素受体α(ERα；IC50=21.2μM)。17β-Hydroxyexemestane刺激AR-和ER

α阳性的MCF-7(EC50=2.7μM)和T47D乳腺癌细胞(EC50s=0.43和1500nM，分别为AR和ER介导的⽣

长)的⽣长，并抑制睾丸激素处理过表达芳⾹酶的MCF-7细胞的增殖。17β-Hydroxyexemestane抑制去卵巢

⼤⿏⾎清胆固醇和LDL⽔平升⾼，防⽌腰椎和股⾻⾻密度下降，以及第五腰椎股⾻弯曲强度和抗压强度[1][2]

[3][4][5]。

REFERENCES

[1].GossPE,etal.Effectsofthesteroidalaromataseinhibitorexemestaneandthenonsteroidalaromataseinhibitorletrozoleonboneand