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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
MS8511hydrochloride
Cat.No.:HY-150510A
CASNo.:3031788-28-7
分⼦式:C₂₈H₄₂ClN₅O₃
分⼦量:532.12
作⽤靶点:HistoneMethyltransferase
作⽤通路:Epigenetics
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性MS8511(hydrochloride)是⼀种选择性的G9a/GLP共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残
基,IC50值为100nM(G9a)和140nM(GLP),Kd值44nM(G9a)和46nM(GLP)。MS8511(hydrochloride)
可降低细胞内H3K9me2⽔平并提⾼抗增殖活性。MS8511(hydrochloride)可⽤于研究多种癌症(包括脑癌、
乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、⿊⾊素瘤、结肠直肠癌)和其他疾病,如阿尔茨海默病(AD)、镰状细胞病、
Prader-Willi综合征(PWS)[1]。
REFERENCES
[1].Kwang-SuPark,etal.DiscoveryoftheFirst-in-ClassG9a/GLPCovalentInhibitors.JMedChem.2022Jun28.
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