抗帕金森病药物.ppt

帕金森病（Parkinsondisease）又称震颤麻痹，是一种慢性进行性中枢神经系统退行性疾病。;症状;分类;病因-多巴缺失学说;正常人中脑有一条狭长的黑色素沉着部位，那便是正常数量的黑质神经元聚集的部位。而在帕金森病人中脑的相应部位则颜色浅淡，这是黑质神经元减少的缘故。;;一.中枢拟多巴胺类药

DA前体药：左旋多巴

外周DA脱羧酶抑制药：卡比多巴

DA能神经递质促释药：金刚烷胺

DA受体激动药：溴隐亭

二.中枢胆碱受体阻断药如苯海索;（一）DA前体;酪氨酸;常绿油麻藤的种子中提取的;【体内过程】;入血后大部分在多巴脱羧酶的作用下转变为DA只有约1%的左旋多巴通过血脑屏障进入脑组织，起作用的为此1%。

外周血中形成大量DA是造成不良反应的原因

同时服用外周脱羧酶抑制剂卡比多巴(α-甲基多巴肼)和苄丝肼可减少左旋多巴在外周转变为DA，并减少不良反应。;1.抗帕金森病:被黑质多巴胺能神经元摄取，脱羧为多巴胺，补充递质。用于治疗帕金森氏病。

特点:

①轻症、年轻患者效果较好，重症较差，

②起效慢，药后2～3周。最大疗效1～6个月。疗效与疗程相关，疗程超过3个月，50%有效，超过1年，75%有效

③肌肉僵直、运动困难好，震颤差

④对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的锥外体系帕金森病无效。

;2.治疗肝昏迷：

食物中芳香族氨基酸;【不良反应】;1.胃肠道反应：80％;2.心血管反应;二.长期反应;VB6是多巴脱羧酶的辅基→↑外周副作用

抗精神病药能引起帕金森综合征，又能阻断中

枢多巴胺受体，所以能对抗左旋多巴的作用

利血平可耗竭黑质-纹状体中多巴胺，降低L-dopa疗效

多潘立酮（外周DA受体阻断药）不能通过BBB，可减少本品的外周不良反应。;溴隐亭;金刚烷胺;【不良反应】;阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用疗效不如左旋多巴

用于①轻症患者；②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴；③与左旋多巴合用，使50%患者症状得到进一步改善；④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效

传统胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱抗帕金森病有效，但外周抗胆碱作用引起的副作用大，因此合成中枢性胆碱受体阻断药以供应用，

常用苯海索;苯海索(安坦);本章重点