CQ1373-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

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CQ1373

Cat.No.:HY-170926

分⼦式:C₂₅H₂₂ClF₃N₆O₃

分⼦量:546.93

作⽤靶点:RET;Apoptosis

作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK;Apoptosis

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性CQ1373是⼀种强效的RET抑制剂，对表达CCDC6-RET、CCDC6-RET-G810C和CCDC6-RET-G810R的BaF3

细胞表现出细胞活性，IC50值分别为13.0、25.7和28.4nM。CQ1373对野⽣型RET及溶剂前沿突变体

G810C/R具有良好的选择性，IC50值分别为4.2、7.1和32.4nM。CQ1373抑制RET磷酸化及通过SHC的下

游信号传导。CQ1373可诱导BaF3细胞发⽣凋亡(Apoptosis)并阻滞细胞周期。CQ1373具有抗肿瘤功效，可

⽤于癌症研究。

REFERENCES

[1].XuM,etal.Design,synthesisandevaluationof(E)-1-(4-(2-(1H-pyrazol-5-yl)vinyl)phenyl)derivativesasnextgenerationselectiveRET

inhibitorsovercomingRETsolventfrontmutations(G810C/R).EurJMedChem.2025Mar15;286:117294.

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