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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
FF2039
Cat.No.:HY-172159
分⼦式:C₄₃H₅₆Cl₃N₅O₆
分⼦量:845.29
作⽤靶点:HDAC;Apoptosis
作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Epigenetics;Apoptosis
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性FF2039(compound1j)是⼀种特异性靶向HDAC1,HDAC6以及I类,IIa类和IIb类HDAC亚型的PROTAC降
解剂。FF2039通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡(Apoptosis),对⾎液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著
的抗增殖活性。FF2039对HDAC1,HDAC2,HDAC4和HDAC6亚型的IC50值分别为1.03,2.15,12.4和
0.053μM。FF2039对MM.1S,MDA-MB-231和U-87MG等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性,其EC50值分
别为2.8,28和30μM(靶蛋⽩配体(粉⾊):HY-168864;E3连接酶配体(lanse):HY-W957284;linker(⿊
⾊):HY-W881439;E3连接酶配体+linker:HY-172185)。
IC50TargetHDAC1HDAC2HDAC4HDAC6
1.03μM(IC50)2.15μM(IC50)12.4μM(IC50)0.053μM(IC50)
McePdfHeight
Caution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.
Forresearchuseonly.
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