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选择性钙通道阻滞药的分类药物第一代第二代第三代(作用选择性)新制剂新结构二氢吡啶类硝苯地平硝苯地平SR伊拉地平氨氯地平血管〉心脏尼群地平硝苯地平GITS马尼地平拉西地平非洛地平ER尼挖地平乐卡地平尼卡地平SR尼莫地平尼索地平尼群地平苯烷胺类维拉帕米维拉帕米SR血管《心脏地尔硫卓地尔硫卓地尔硫卓SRA=心脏SR:持续释放;ER:延缓释放;GITS:控制释放选择性扩张小动脉平滑肌,主要降低外周血管阻力和后负荷,而不减少心输出量;能扩张重要器官如心、脑、肾的血管,故在降低血压的同时,并不降低这些部位的血流量,反而增加组织血流量,改善器官功能;第3代钙通道阻滞药可预防和逆转心肌、血管平滑肌肥厚;对血脂、血糖、尿酸及电解质等无不良影响。4、降压特点降压疗效显著:各型高血压有效。尤其对低肾素性高血压疗效好。对心率偏慢的高血压用二氢吡啶类;对心率快、有快速型心律失常的,如无心功能障碍和传导阻滞的高血压可用地尔硫卓或维拉帕米。5、临床应用(3)对合并脑血管病的高血压多用尼莫地平。(4)对合并心绞痛变异型二氢吡啶类稳定型——均可不稳定型——地尔硫卓或维拉帕米(5)高血压合并肾脏疾病/糖尿病硝苯地平nifedipine(第一代二氢吡啶类,心痛定)【降压特点】1、口服吸收良好,起效快,急用可舌下含服。2、作用短暂,可致血压剧烈波动3、可引起反射性心率↑—合用?受体阻断剂。4、小剂量10mg/次,2次/天,安全有效。5、不良反应:踝部水肿。氨氯地平Amlodipine(络活喜,第三代二氢吡啶类)【降压特点】对血管平滑肌选择性更强;口服吸收率及生物利用度更高(90%);起效和缓,渐进降压,疗效维持久;轻、中度原发性高血压;稳定型及变异型心绞痛。(二)降压特点
1.小剂量应用(氢氯噻嗪25mg/天)口服吸收良好,安全、有效、价廉。降压作用温和,持久。疗效稳定:单用、与其它降压药协同。不易产生耐受,不良反应少,可长期应用。【临床应用】主要用于轻中度高血压,尤其是老年高血压或并发心力衰竭者*030201通常小剂量(6.25~12.5mg/d)即可取得满意的降压作用,为大多数老年患者的初始剂量尽量不用大剂量,如降压不理想,加用其他抗高血压药,可增强疗效或降低不良反应。长期单独应用,应与保钾剂合用与利尿剂联用有效的药物:利尿剂+β受体阻断剂或利尿剂+ACEI或ATⅡRA【不良反应】
代谢性不良反应电解质:如低血氯性碱中毒、低血钾、低血镁、低血钠及高血钙、高尿酸血症糖耐量:急剧降低血脂:血清胆固醇、甘油三酯增高及高密度脂蛋白降低<25mg/d,对糖耐量与血脂代谢影响较小肝病和正在接受强心苷治疗的患者慎用,以免发生低血钾,多食用含钾食物或钾盐,以防血钾过低糖尿病、痛风、肾功能低下患者禁用严重肾功能衰竭者,噻嗪类无效不良反应高血脂:胆固醇↑、甘油三酯↑、LDL↑高血糖电解质紊乱:K+↓、Na+↓、Mg2+↓高尿酸血症血浆肾素活性↑长期应用可以合用保钾利尿药(螺内酯等)价廉,不良反应少,较为安全。1降低高血压患者心血管疾病的发病率及死亡率3有效,不易产生耐受性,可单用或与其他抗高血压药合用——目前最常用的抗高血压药2应用特点寿比山(吲达帕胺)是一种具有钙离子拮抗作用的类噻嗪口服长效利尿降压药。对糖、脂代谢无不良影响.【药理作用】
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