抗癫痫药PPT课件.ppt

抗癫痫药*癫痫发作*一、抗癫痫药一.癫痫1.癫痫是由脑组织局部病灶的神经元异常过度放电所引起的突然、短暂、反复发作的中枢神经系统功能失常的慢性综合性疾病。临床上主要表现为运动、感觉、意识、自主神经等不同程度的功能障碍，或兼而有之。*自发癫痫大鼠模型用于抗癫痫药作用的研究*单纯性局限性发作复杂部分性发作（精神运动性发作）失神性发作（小发作）肌阵挛性发作强直－阵挛发作（大发作）癫痫持续状态2.癫痫的分型局限性发作全身性发作**正常脑细胞异常高频放电病灶药物作用抑制放电稳定膜、抑制放电扩散（主要的）*3.抗癫痫药的作用机制①抑制病灶神经元过度放电，②作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电的扩散。4.常用药物苯妥英钠卡马西平*药物作用特点：1、单一发作用一种药物治疗，混合型发作者考虑合并用药2、本类药物有效剂量个体差异大3、不主张换药4、停药可发生症状反跳。*第一节抗癫痫药抗癫痫药（antiepilepticdrugs）发展较慢，自1912年发现苯巴比妥后，直到1938年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近40余年，又合成了很多新的药物，仍停留在对症治疗水平。*苯妥英钠作用机制1.抑制Na+、Ca2＋内流，较大浓度抑制K+外流稳定膜电位阻止病灶异常放电的扩散。一、抗癫痫药*药理作用和临床应用1.抗癫痫:大发作首选药也用于精神运动性发作小发作无效,可恶化病情2.抗外周神经痛:三叉神经、舌咽神经及坐骨神经痛。3.抗心律失常强心甙中毒所致心律失常的首选药。一、抗癫痫药*体内过程吸收：口服吸收慢且不规则，不同制剂的F显著不同，个体差异大。分布：血浆蛋白结合率约90%。消除：经肝药酶代谢为无活性的代谢产物排出，是肝药酶诱导剂。苯妥英纳(又名大仑丁)*苯妥英纳(又名大仑丁)作用特点1、起效慢，一次给药后约12小时血浆达峰浓度，连续服用的治疗量6~10天达稳态血浓。2、个体差异大，吸收慢且不规则，制剂生物利用度显著不同。有条件最好在临床药物监控下给药，剂量个体化。3、在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥类不同），过量可致兴奋，治疗期间不影响病人学习工作。4、不影响智力发育。*临床应用1、抗癫痫大发作、精神运动性发作效好（首选），小发作无效（由于兴奋小脑，可诱发）2、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛（机理、膜稳定作用）3、抗心律失常室性，特别是强心苷中毒（首选）。苯妥英纳(又名大仑丁)*不良反应局部刺激口服易引起食欲减退慢性毒性反应齿龈増生、巨幼红细胞贫血、低钙血症等神经系统反应眩晕、眼球震颤、共济失调、复视过敏反应巨幼红细胞贫血、粒细胞缺乏、血小板减少、再障。必须定期检查血象！其他反应妊娠早期偶致畸胎。苯妥英纳(又名大仑丁)*卡马西平抗癫痫作用抑制钠通道，从而抑制癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩散。首选用于单纯性局限性发作和大发作。缓解末梢神经痛（作用比苯妥英强）抗躁狂抑郁症副作用

眩晕、恶心、呕吐和共济失调等。*乙琥胺ethosuximide仅对小发作有效而对其它型无效，首选用于癫痫小发作。抗癫痫药治疗小发作的药物作用机制主要与T型Ca2+通道阻断有关。不良反应常见胃肠道刺激症状、粒细胞缺乏、血小板减少、再障等。*丙戊酸钠广谱抗癫痫药，是大发作合并小发作时的首选药物。抗癫痫药广谱抗癫痫药作用机制增加脑内GABA含量；具有Na+通道和T型Ca2+通道阻断作用。不良反应常见一过性消化系统症状；肝损害*苯二氮卓类静注地西泮用于癫痫持续状态的治疗。硝西泮：主要用于癫痫小发作。氯硝西泮：抗癫痫谱广（但患者易对本品产生耐药性）。*抗癫痫药物应用的一般原则一、正确选药正确选药来源于正确诊断。临床发作类型（症状特点、脑电图）*二、长期、规律用药抗癫痫病药物治疗，目前仍是一种对症治疗，用药时可控制症状，停药后症状复发，甚至恶化，导致癫痫持续状态。一