抗过敏药和抗溃疡药.pptVIP

胃酸分泌过程与药物作用示意图：第30页，共48页，星期日，2025年，2月5日抗溃疡药的作用机制：1.组胺H2-受体拮抗剂阻断组胺与H2-受体结合，抑制胃酸的作用远远大于抗胆碱药、抗胃泌素药。2.质子泵抑制剂抑制H+/K+-ATP酶的活性，可以完全阻断任何刺激引起的胃酸分泌。第31页，共48页，星期日，2025年，2月5日第二节抗消化道溃疡药概念：①拮抗组胺H2受体；②抑制质子泵；③抑制胃酸分泌；④保护胃粘膜；⑤治疗消化性溃疡分类：抗酸药（碳酸氢钠）；H2受体拮抗剂，质子泵抑制剂，抗胆碱药；消除幽门螺旋杆菌药；胃黏膜保护药（前列腺素、胶体铋剂）；胃动力药第32页，共48页，星期日，2025年，2月5日一、H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂的发展史:从组胺的结构改造出发西咪替丁雷尼替丁法莫替丁罗沙替丁不变部分可变部分引入硫醚四原子链和取代的胍基保留咪唑环呋喃环替代咪唑环引入哌啶环环唑噻入引第33页，共48页，星期日，2025年，2月5日获88年生理医学诺贝尔奖的三位药理学家，其中第一个詹姆斯布莱克首先合成西咪替丁第34页，共48页，星期日，2025年，2月5日结构类型与常用药：咪唑类—西咪替丁呋喃类—雷尼替丁噻唑类—法莫替丁、尼扎替丁哌啶类—罗沙替丁第35页，共48页，星期日，2025年，2月5日第36页，共48页，星期日，2025年，2月5日结构特点：芳杂环四原子链脒脲基团S第37页，共48页，星期日，2025年，2月5日第1页，共48页，星期日，2025年，2月5日组胺的生物合成组胺贮存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。活化后释放出来与受体结合发挥复杂的生理作用。第2页，共48页，星期日，2025年，2月5日组胺H1、H2受体作用的效应H1受体：参与变态反应引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩–严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难引起毛细血管舒张–导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感H2受体：与消化性溃疡的形成密切相关–引起胃粘膜腺体胃酸和胃蛋白酶分泌增加第3页，共48页，星期日，2025年，2月5日学习目标掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构和临床用途。理解苯海拉明、氯苯那敏、西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑的结构和性质。了解抗过敏药及抗溃疡药的作用机制。第4页，共48页，星期日，2025年，2月5日第一节抗过敏药概念：①阻断过敏介质组胺、白三烯、缓激肽的作用；②消除过敏症状；③目前研究较为深入的抗过敏药主要为组胺H1受体拮抗剂第5页，共48页，星期日，2025年，2月5日H1受体拮抗剂的分类及代表药：氨基醚类—苯海拉明；乙二胺类—曲吡那敏；三环类—氯雷他定；丙胺类—氯苯那敏；哌嗪类—西替利嗪；哌啶类—左卡巴斯汀H1受体拮抗剂的基本结构：X=N乙二胺类、哌嗪类X=O氨基醚类X=C丙胺类、哌啶类、三环类第6页，共48页，星期日，2025年，2月5日第7页，共48页，星期日，2025年，2月5日一、氨基醚类临床常用药物：苯海拉明、茶苯海明、司他斯汀、氯马斯汀等。司他斯汀氯马斯汀第8页，共48页，星期日，2025年，2月5日一、氨基醚类代表药：盐酸苯海拉明DiphenhydramineHydrochloride结构与性质苯基的作用比一般的醚易受酸的催化水解二苯甲醇二甲氨基乙醇水溶性小，影响澄明度；遇光被氧化变色加硫酸，变成橙红色，加水呈白色乳浊液供鉴别第9页，共48页，星期日，2025年，2月5日苯海拉明的醚结构，受酸的催化分解为二苯甲醇和二甲氨基乙醇的反应：第10页，共48页，星期日，2025年，2月5日作用及用途能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用亦显著。有镇静、防晕动、止吐作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。副作用：嗜睡临床主要用于治疗荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等过敏反应；抗晕动病。第11页，共48页，星期日，2025年，2月5日