人工合成抗菌药 (3)课件.ppt

人工合成抗菌药26493人工合成抗菌药26493人工合成抗菌药26493人工合成抗菌药26493第四十章人工合成抗菌药人工合成抗菌药26493一、掌握1、喹诺酮类药物的抗菌作用机制。2、磺胺类药物、甲氧苄啶（TMP）的抗菌机制及其合用的药理学基础。二、熟悉磺胺类药物的体内过程特点和主要不良反应。三、了解：1、氟喹诺酮类药物的抗菌作用特点、临床应用及主要不良反应。2、磺胺类药物的分类、临床应用。3、硝基呋喃类、甲硝唑的作用特点、应用。人工合成抗菌药26493第一节喹诺酮类药物quinolones以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药人工合成抗菌药26493【分类】第一代萘啶酸现已很少使用第二代吡哌酸仅限于治疗泌尿道和肠道感染第三代氟喹诺酮类常用抗菌药人工合成抗菌药26493第三代氟喹诺酮类

Fluoroquinolones环丙沙星(ciprofloxacin) 氧氟沙星(ofloxacin) 依诺沙星(enoxacin) 洛美沙星(lomefloxacin)培氟沙星(pefloxacin) 氟罗沙星(fleroxacin) 诺氟沙星(norfloxacin) 托氟沙星(tosufloxacin)芦氟沙星(rufloxacin) 司氟沙星(sparfloxacin) 格帕沙星(grepafloxacin)曲伐沙星(trovafloxacin)那氟沙星(nadifloxacin)左氧氟沙星(levofloxacin)人工合成抗菌药26493二、抗菌作用机制通过抑制DNA回旋酶(G-菌）或拓扑异构酶IV（G+菌），阻碍DNA复制而抗菌人工合成抗菌药26493抗菌谱广谱G+（包括金葡菌、耐药金葡菌）、G-、绿脓杆菌、结核杆菌、伤寒杆菌、支原体、衣原体、厌氧菌、军团菌等耐药性与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药。人工合成抗菌药26493三、体内过程口服吸收较好，血药浓度较高t1/2较长，3.5~7h血浆蛋白结合率低体内分布广，可透过BBB,尤骨、关节、前列腺主要经肝代谢，肾排泄差异较大人工合成抗菌药26493四、临床应用主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道、胃肠道、淋病、伤寒及骨、关节、皮肤、软组织感染,对脑膜炎奈瑟菌有强大杀菌作用。多药耐药的结核病。人工合成抗菌药26493六、不良反应胃肠反应中枢神经系统毒性：CNS兴奋表现皮肤反应及光敏反应幼年动物软骨组织损害肝、肾功能损害、跟腱炎心脏毒性人工合成抗菌药26493七、药物相互作用抗酸药可减少 其生物利用度依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应人工合成抗菌药26493八、常用药物

CommonlyUsedFluoroquinolones诺氟沙星临床用于革兰阴性菌所致胃肠道、泌尿道感染，也可外用治疗皮肤和眼部的感染。

环丙沙星对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等革兰阴性菌的抗菌活性高于多数氟喹诺酮类药物。临床用于革兰阴性菌所致各种感染。有适应症的感染患儿亦可使用。人工合成抗菌药26493氧氟沙星保留了环丙沙星的抗菌特点和良好的抗耐药菌特性，尚对结核分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效。

左氧氟沙星对表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌、厌氧菌、支原体、衣原体的体外抗菌活性明显强于环丙沙星。对铜绿假单胞菌的抗菌活性低于环丙沙星，但仍可用于治疗。人工合成抗菌药26493洛美沙星对革兰阴性菌、表皮葡萄球菌、链球菌和肠球菌的抗菌活性与氧氟沙星相似，对多数厌氧菌的抗菌活性低于氧氟沙星。诱发光敏反应和跟腱毒性的频率较高。氟罗沙星广谱、高效、长效。诱发中枢神经系统毒性的频率高于其他喹诺酮类药物。诱发光敏反应的频率较高。

人工合成抗菌药26493第二节磺胺类药物

Sulfonamides磺胺药是对氨基苯磺酰胺衍生物，属人工合成的广谱抑菌药；分子中含有苯环、对位氨基和磺酰胺基。人工合成抗菌药26493二氢蝶啶对氨基苯甲酸（PABA)二氢蝶酸合成酶二氢蝶酸二氢叶酸二氢叶酸合成酶谷氨酸二氢叶酸还原酶四氢叶酸磺胺类↑甲氧苄啶（TMP)作用机制人工合成抗菌药26493Sulfonamides特点：脓液、坏死组织、普鲁卡因均可减弱其抗菌作用甲氧苄啶（trimethopri