口服缓控释制剂的应用.pptVIP

缓控释制剂主要适合慢性病，不适用于急性病或突发病。但在症状得到缓解后为了减少服药次数，可以转换成缓释片。同种药物普通片和缓控释制剂相互转换时，要计算好用量及用药次数；此种缓控释制剂与别类的普通制剂或缓控释制剂转换时，要注意这两类药物各自的半衰期。剂型选择及剂型间的转换第31页，共46页，星期日，2025年，2月5日缓控释药物一般比常规剂量大2~4倍，因此若药物释放控制不合理，很容易造成血药浓度过高，加重药物不良反应甚至可能导致中毒。以下三种情况可导致剂量突释：一是服药方法不正确，如在咀嚼或碾碎后服用。二是制剂工艺不成熟，没有达到规定的释放速率标准，需要完善工艺；三是食物的影响，这种情况最常见但也容易被人忽略。剂量突释第32页，共46页，星期日，2025年，2月5日1985年Hendeles等发现高脂餐引起茶碱缓释胶囊“Theo-24”剂量突释而使患者中毒。波依定宜空腹口服或食用少量清淡饮食，因高脂餐或碳水化合物饮食时，血药峰浓度（Cmax）会增加60%，药时曲线下面积（AUC）未见改变。饮食的影响第33页，共46页，星期日，2025年，2月5日关于口服缓控释制剂的应用第1页，共46页，星期日，2025年，2月5日◆缓控释制剂的定义及优缺点◆口服缓控释制剂的类型和特点◆应用中存在的问题及药学监护第2页，共46页，星期日，2025年，2月5日基本定义缓释制剂指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长效作用的一类制剂。一般为一级释药过程第3页，共46页，星期日，2025年，2月5日控释制剂指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，使血浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。广义：控释制剂包括控制释药速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。狭义：在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂基本定义第4页，共46页，星期日，2025年，2月5日第5页，共46页，星期日，2025年，2月5日药典定义缓释制剂系指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂至少减少一半，或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。控释制剂系指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂至少减少一半，或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。第6页，共46页，星期日，2025年，2月5日延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性；血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用；降低胃肠道刺激；提高生物利用度；减少给药总剂量。缓控释制剂的优点第7页，共46页，星期日，2025年，2月5日剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗；基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案；处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题（特别是膜控型）缓控释制剂的缺点第8页，共46页，星期日，2025年，2月5日患者常见问题Q1药片（胶囊）能掰开（打开）服用吗？Q2药片能嚼碎服用吗？Q3大便里有完整的药片，是没起作用吗？第9页，共46页，星期日，2025年，2月5日口服缓控释制剂的常见类型骨架型亲水凝胶骨架片溶蚀型骨架片不溶型骨架片膜控型微孔膜包衣片肠溶制剂渗透泵型控释片小丸型包衣片胶囊第10页，共46页，星期日，2025年，2月5日目前口服缓控释制剂的主要类型之一,约占上市骨架片品种的60%~70%；水溶性骨架材料遇水后膨胀形成凝胶屏障而控制药物释放，最后骨架材料全部溶解，药物全部释放，因此生物利用度较高。亲水凝胶型骨架片骨架型缓控释制剂盐酸曲马多缓释片（奇曼丁）格列奇特缓释片（达美康）非洛地平缓释片（波依定）吲达帕胺缓释片（纳催离）第11页，共46页，星期日，2025年，2月5日溶蚀型骨架片其主要骨架材料为不溶于水但在体液中可逐渐溶蚀的蜡质材料，通过孔道扩散与骨架蚀解控制药物释放。骨架型缓控释制剂硫酸吗啡控释片（美施康定）第12页，共46页