RMC-4998-formic-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

RMC-4998formic

Cat.No.:HY-156671A

分⼦式:C₅₈H₇₆N₈O₉

分⼦量:1029.27

作⽤靶点:Ras;PI3K;ERK;mTOR;Apoptosis

作⽤通路:GPCR/GProtein;MAPK/ERKPathway;PI3K/Akt/mTOR;Stem

Cell/Wnt;Apoptosis

储存⽅式:4°C,sealedstorage,awayfrommoisture

*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed

storage,awayfrommoisture)

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性RMC-4998formic是⼀种⼝服有效的靶向活性或GTP结合状态的KRASG12C突变体抑制剂。RMC-4998

formic可以与细胞内CYPA和激活状态下的KRASG12C突变体形成三重复合物，IC50值为28nM。RMC-4998

formic可以抑制KRASG12C突变癌细胞中的ERK信号传导并诱导细胞凋亡(apoptosis)。RMC-4998formic可

⽤于肿瘤的研究。

REFERENCES

[1].SchulzeCJ,etal.ChemicalremodelingofacellularchaperonetotargettheactivestateofmutantKRAS.Science.2023Aug

18;381(6659):794-799.

[2].KitaiH,etal.CombinedinhibitionofKRASG12CandmTORC1kinaseissynergisticinnon-smallcelllungcancer.NatCommun.2024

Jul19;15(1):6076.

[3].SolankiHS,etal.RTKsignalingandWTRASactivityasvulnerabilitiesintumorswithacquiredresistancetoGDP-stateselective

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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