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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
GLP-1Ragonist30
Cat.No.:HY-173479
分⼦式:C₃₃H₃₂F₃N₅O₄
分⼦量:619.63
作⽤靶点:GLPReceptor
作⽤通路:GPCR/GProtein
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性GLP-1Ragonist30是⼀种具有⼝服活性和选择性的GLP-1R激动剂，其EC50为0.048nM。GLP-1Ragonist
30具有优异的选择性，对GLP-2R、GIPR和GCPR的EC50均⼤于20μM。GLP-1Ragonist30显著增强
cAMP刺激活性并降低hERG抑制活性。GLP-1Ragonist30具有良好的吸收率和优异的β-arrestin通路选择
性。GLP-1Ragonist30可有效改善B-hGLP1R基因敲⼊⼩⿏的葡萄糖耐受性并促进胰岛素分泌[1]。
IC50Target0.048nM
体外研究GLP-1Ragonist(Compound73)significantlyinhibitshERGactivitywithhERGinhibitionof37.6%at10μM
and0.6%at1μMinCHOcells[1].
GLP-1Ragonisthassuperiorpathwayselectivityandweakβ-arrestinagonistactivitywithEC50sof863.70
nMand2021.00nMforβ-arrestin1andβ-arrestin2inHEK293cells[1].
GLP-1RagonisthassuperiorbindingcapacityonGLP-1Rwith35.46%at500nMand71.21%at5000nMin
CHOcells[1].
GLP-1Rhasexcellentselectivity,withEC50sgreaterthan20μMforGLP-2R,GIPR,andGCPRinCHOcells
andreliableinsulinreleasepromotingability(EC50:22.70
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