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执业药师资格证之《西药学专业一》题库
第一部分单选题(30题)
1、脂溶性药物依靠药物分子在膜两侧的浓度差,从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运药物的方式是
A.膜动转运
B.简单扩散
C.主动转运
D.滤过
【答案】:B
【解析】本题可根据各种药物转运方式的特点来判断正确选项。选项A:膜动转运膜动转运是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程,主要包括胞饮、吞噬和胞吐,它并不依赖药物分子在膜两侧的浓度差来进行转运,所以选项A不符合题意。选项B:简单扩散简单扩散是指脂溶性药物依靠药物分子在膜两侧的浓度差,从膜的高浓度一侧向低浓度一侧进行的转运方式,也称为被动扩散,这与题干中描述的转运方式特点相符,所以选项B正确。选项C:主动转运主动转运是指药物从低浓度一侧向高浓度一侧转运,需要载体和能量,与题干中“从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运”的描述不相符,所以选项C错误。选项D:滤过滤过是指水溶性的小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道的过程,并非脂溶性药物依靠浓度差进行的转运方式,所以选项D错误。综上,答案是B。
2、某药物的生物半衰期是6.93h,表观分布容积是100L,该药物有较强的首过效应,其体内消除包括肝代谢与肾排泄,其中肾排泄占总消除的80%,静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg/ml)?h,将其制备成片剂口服给药100m9后的AUC为2(μg/ml)?h。
A.2L/h
B.6.93L/h
C.8.L/h
D.10L/h
【答案】:A
【解析】本题可根据静脉注射给药时的药-时曲线下面积(AUC)及给药剂量来计算该药物的总清除率,进而得出答案。步骤一:明确总清除率的计算公式总清除率(Cl)是指机体在单位时间内能清除掉相当于多少体积的血液中的药物,其计算公式为\(Cl=\frac{X_0}{AUC}\),其中\(X_0\)为静脉注射剂量,\(AUC\)为静脉注射给药后的药-时曲线下面积。步骤二:确定各参数的值已知静脉注射该药\(1000mg\),即\(X_0=1000mg\);静脉注射该药\(1000mg\)的\(AUC\)是\(100(\mug/ml)\cdoth\),由于计算时单位需统一,将\(1000mg\)换算为\(1000\times1000\mug=1000000\mug\)。步骤三:计算总清除率将\(X_0=1000000\mug\),\(AUC=100(\mug/ml)\cdoth\)代入公式\(Cl=\frac{X_0}{AUC}\),可得\(Cl=\frac{1000000\mug}{100(\mug/ml)\cdoth}=10000ml/h\),再将单位换算为\(L/h\),因为\(1L=1000ml\),所以\(10000ml/h=10L/h\)。步骤四:根据肾排泄占比计算肾排泄清除率已知肾排泄占总消除的\(80\%\),那么肾排泄清除率\(Cl_{r}=Cl\times80\%=10L/h\times80\%=8L/h\)。步骤五:计算肝代谢清除率因为体内消除包括肝代谢与肾排泄,所以肝代谢清除率\(Cl_{h}=Cl-Cl_{r}=10L/h-8L/h=2L/h\)。综上,答案选A。
3、体内发生丙硫基氧化成亚砜,具有更高活性的药物是
A.阿苯达唑
B.奥沙西泮
C.布洛芬
D.卡马西平
【答案】:A
【解析】本题主要考查对具有特定代谢反应且代谢后具有更高活性药物的掌握。逐一分析各选项:-选项A:阿苯达唑在体内会发生丙硫基氧化成亚砜的反应,其亚砜代谢物具有更高的活性,故该选项正确。-选项B:奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物,并没有丙硫基氧化成亚砜这一反应,所以该选项错误。-选项C:布洛芬主要的代谢途径是发生S-(+)-对映体的芳环4-羟基化以及R-(-)-对映体的氧化代谢等,并非丙硫基氧化成亚砜反应,因此该选项错误。-选项D:卡马西平主要的代谢方式是在体内经CYP3A4催化生成10,11-环氧化物,该环氧化物具有抗惊厥活性,与丙硫基氧化成亚砜的反应无关,所以该选项错误。综上,体内发生丙硫基氧化成亚砜且具有更高活性的药物是阿苯达唑,答案选A。
4、平均滞留时间是()
A.Cmax
B.t1/2
C.AUC
D.MRT
【答案】:D
【解析】本题主要考查对平均滞留时间相关概念的理解和记忆。下面对各选项进行分析:-选项A:Cmax是指药物在体内达到的最大血药浓度,并非平均滞留时间,所以A选项错误。-选项B:t1/2是指药物的半衰期,即药物在体内消除一半所需的时间,与平均滞留时间不同,所以B选项错误。-选项C:AUC是
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