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执业药师资格证之《西药学专业一》考前冲刺分析
第一部分单选题(30题)
1、药物的引湿性是指在一定温度及湿度条件下该物质吸收水分能力或程度的特性。引湿性特征描述与引湿性增重的界定为:吸收足量水分形成液体被界定为
A.潮解
B.极具引湿性
C.有引湿性
D.略有引湿性
【答案】:A
【解析】本题主要考查药物引湿性特征描述与引湿性增重界定的相关知识。在药物引湿性的相关界定中,不同的现象对应着不同的特征描述。选项A潮解,是指药物吸收足量水分形成液体的现象,这与题干中“吸收足量水分形成液体”的描述相符合;选项B极具引湿性,通常并非指形成液体这一特征;选项C有引湿性,并没有明确指向形成液体这种特定情况;选项D略有引湿性,更强调的是吸收水分能力相对较弱,也不符合形成液体的表述。所以本题正确答案是A。
2、可待因在体内代谢生成吗啡,发生的代谢是
A.芳环羟基化
B.硝基还原
C.烷烃氧化
D.O-脱烷基化
【答案】:D
【解析】本题主要考查可待因在体内代谢生成吗啡所发生的代谢类型。可待因是一种阿片类药物,其在体内主要通过O-脱烷基化代谢生成吗啡。可待因分子中的甲氧基(-OCH?)在相关酶的作用下发生O-脱烷基反应,脱去甲基(-CH?),从而生成吗啡。选项A“芳环羟基化”,指的是在芳香环上引入羟基的反应,可待因生成吗啡并非此过程,所以A项不符合。选项B“硝基还原”,是将硝基(-NO?)还原为氨基(-NH?)等的反应,可待因的代谢过程中不存在硝基还原这一情况,所以B项不符合。选项C“烷烃氧化”,主要是烷烃类物质发生氧化反应,可待因生成吗啡的关键代谢并非烷烃氧化,所以C项不符合。综上所述,可待因在体内代谢生成吗啡发生的代谢是O-脱烷基化,答案选D。
3、阿托品与乙酰胆碱合用,使乙酰胆碱的量-效曲线平行右移,但不影响乙酰胆碱的效能,阿托品属于
A.激动药
B.部分激动药
C.拮抗药
D.竞争性拮抗药
【答案】:D
【解析】本题可根据各类药物的作用特点来判断阿托品所属的药物类型。选项A:激动药激动药是指既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。而题干中表明阿托品与乙酰胆碱合用是使乙酰胆碱的量-效曲线平行右移,并非直接激动受体产生效应,所以阿托品不属于激动药,A选项错误。选项B:部分激动药部分激动药是指有较强的亲和力,但内在活性不强,与受体结合后只能产生较弱的效应。它单独使用时可产生较弱的激动效应,与激动药合用时则会拮抗激动药的部分效应。题干中未体现出阿托品具有部分激动药的这些特点,故阿托品不属于部分激动药,B选项错误。选项C:拮抗药拮抗药能与受体结合,但缺乏内在活性,本身不产生效应,但能拮抗激动药的效应。虽然阿托品有拮抗乙酰胆碱的作用,但拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药,该选项表述不够准确,C选项错误。选项D:竞争性拮抗药竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。通过增加激动药的剂量可以与拮抗药竞争结合部位,使量-效曲线平行右移,但最大效能不变,即不影响激动药的效能。题干中阿托品与乙酰胆碱合用使乙酰胆碱的量-效曲线平行右移且不影响乙酰胆碱的效能,符合竞争性拮抗药的特点,所以阿托品属于竞争性拮抗药,D选项正确。综上,答案选D。
4、某药物的生物半衰期是6.93h,表观分布容积是100L,该药物有较强的首过效应,其体内消除包括肝代谢与肾排泄,其中肾排泄占总消除的80%,静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg/ml)?h,将其制备成片剂口服给药100m9后的AUC为2(μg/ml)?h。
A.10%
B.20%
C.40%
D.50%
【答案】:B
【解析】本题可根据生物利用度的计算公式来计算该药物片剂的生物利用度。生物利用度是指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率,对于口服制剂,其生物利用度(F)的计算公式为:\(F=\frac{AUC_{po}\timesD_{iv}}{AUC_{iv}\timesD_{po}}\times100\%\),其中\(AUC_{po}\)是口服给药后的血药浓度-时间曲线下面积,\(AUC_{iv}\)是静脉注射给药后的血药浓度-时间曲线下面积,\(D_{iv}\)是静脉注射的剂量,\(D_{po}\)是口服给药的剂量。已知静脉注射该药\(1000mg\)的\(AUC_{iv}\)是\(100(\mug/ml)\cdoth\),制备成片剂口服给药\(100mg\)后的\(AUC_{po}\)为\(2(\mug/ml)\cdoth\)。将数据代入上述公式可得:\(F=\frac{2\times1000}{100\times100}\times100\%=20\%\)所以该药物片剂的生物利用度是\(20\%\),答案选
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