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抗胆碱酯酶药第1页,共34页,星期日,2025年,2月5日
第一节胆碱酯酶第2页,共34页,星期日,2025年,2月5日
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)relativelyspecificforacetylcholinerapidacetylcholinehydrolysisatcholinergicsynapses第3页,共34页,星期日,2025年,2月5日
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)relativelylowspecificityforacetylcholineacetylcholinehydrolysisinplasmaandmanyothertissues第4页,共34页,星期日,2025年,2月5日
AChE分布分子组成同聚体异聚体第5页,共34页,星期日,2025年,2月5日
AChE水解过程结合裂解水解第6页,共34页,星期日,2025年,2月5日
AcetateAc-serinehydrolysedAcetyl-grouptransferredtoserine-OHAcetylcholinebindsEsteraticsiteAnionicsite第7页,共34页,星期日,2025年,2月5日
第二节抗胆碱酯酶药(anticholinesteraseagents)第8页,共34页,星期日,2025年,2月5日
Fig.8-1TheinteractionsofAChEwithacetylcholine(A),reversibleanticholinesterasedrugs(B)andirreversibleanticholinesteraseagents(C).第9页,共34页,星期日,2025年,2月5日
anticholinesteraseagents非共价结合的抑制药氨甲酰类抑制药有机磷化合物易逆性抗AChE药难逆性抗AChE药第10页,共34页,星期日,2025年,2月5日
anticholinesteraseagents非共价结合的抑制药依酚氯铵(edrophonium)他克林(tacrine)多奈哌齐(donepezil)第11页,共34页,星期日,2025年,2月5日
anticholinesteraseagents氨甲酰类抑制药新斯的明(neostigmine)吡斯的明(pyridostigmine)地美溴铵(demecarium)利凡斯的明(rivastigmine)第12页,共34页,星期日,2025年,2月5日
易逆性抗AChE药第13页,共34页,星期日,2025年,2月5日
一般特性药理作用体内过程临床应用不良反应第14页,共34页,星期日,2025年,2月5日
药理作用眼缩瞳调节痉挛降低眼内压第15页,共34页,星期日,2025年,2月5日
药理作用胃肠道胃收缩?,胃酸分泌?食管蠕动?,张力增加?小肠、大肠(尤其结肠)活动?,肠内容排出?第16页,共34页,星期日,2025年,2月5日
TherapeuticusesanddurationsofactionofcholinesteraseinhibitorsdrugsusesapproximateDurationofactionedrophoniummyastheniagravis5-15minneostigminemyastheniagravis0.5~2hpyridostigminemyastheniagravis3~6hphysostigmineglaucogma0.5~2hambenoniummyastheniagravis4~8hDemecariumglaucogma4~6h第17页,共34页,星期日,2025年,2月5日
药理作用心血管系统作用兴奋神经节、效应器ACh受体*对心血管的影响较胆碱激动剂弱第18页,共34页,星期日,2025年,2月5日
药理作用效应负性频率、负性传导、负性肌力作用*对心血管的影响较胆碱激动剂弱心排出量下降第19页,共34页,星期日,2025年,2月5
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