【药品名】噻托溴铵 【英文名】Tiotropium Bromide .pdfVIP

【药品名】噻托溴铵

【英文名】TiotropiumBromide

【别名】思力华；Spiriva

【剂型】噻托溴铵干粉吸入剂(胶囊，每粒含噻托溴铵一水合物22.5μg，相当

于噻托溴铵18μg，用HandiHaler装置给药)。25℃以下保存，不得冷冻。

【药理作用】本品为季铵衍生物，是一种长效抗胆碱药，对M～M型5种毒蕈

碱受体具有相同的亲和力，通过与支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合，抑制副

交感神经末端释放乙酰胆碱所造成的气管收缩。在人体气道内，本品与受体的

亲和力较高，且与毒蕈碱M和M受体解离缓慢，能长时间阻滞胆碱能神经介导

的支气管平滑肌收缩，可持久地扩张支气管，有效改善肺功能，缓解呼吸困

难，降低慢性阻塞性肺部疾病(COPD)加重的频率，遏止病情恶化，提高生活质

量。本品提高了对M和M受体的选择性并延长了作用时间，从而避免了因M受

体阻滞而导致的唾液分泌和引起瞳孔散大等副作用。

【药动学】健康志愿者一次性吸入本品，其在人体内吸收迅速，绝对生物利用

度为19.5%，食物不影响本品的吸收。COPD患者吸入本品18μg后，5min即达

血药峰值，血药峰值为17～19pg/ml，在随后1h内血药浓度快速下降，血药谷

浓度为3～4pg/ml。本品血浆蛋白结合率为72%，分布容积