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执业药师之《西药学专业一》能力提升试题及答案

一、最佳选择题（共15题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意）

1.关于前药的说法，正确的是

A.前药是指本身具有药理活性，需经代谢转化为无活性物质的药物

B.环磷酰胺属于前药，需在体内经肝药酶代谢生成磷酰氮芥发挥作用

C.前药的设计目的仅为改善药物的水溶性

D.阿司匹林是典型的前药，水解生成水杨酸起效

答案：B

解析：前药是指本身无药理活性或活性较低，需在体内经代谢转化为活性物质发挥作用的药物（A错误）。环磷酰胺需经肝脏P450酶代谢生成磷酰氮芥、丙烯醛等活性物质（B正确）。前药设计可改善溶解性、稳定性、靶向性等（C错误）。阿司匹林本身具有解热镇痛活性，水解生成水杨酸为代谢途径，非前药（D错误）。

2.某手性药物的两个对映体中，S构型为活性成分，R构型无活性且具有毒性。该药物最可能是

A.氯霉素

B.乙胺丁醇

C.布洛芬

D.氯胺酮

答案：D

解析：氯霉素的1R,2R苏阿糖型为活性构型（A错误）；乙胺丁醇的右旋体活性强（B错误）；布洛芬的S构型活性强，R构型可转化为S构型（C错误）；氯胺酮的S构型为麻醉活性成分，R构型有致幻毒性（D正确）。

3.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是

A.维生素C注射液中加入亚硫酸氢钠作为抗氧剂

B.酯类药物在酸性条件下更易水解

C.光敏感药物应采用棕色玻璃包装

D.固体制剂的稳定性通常比液体制剂好

答案：B

解析：酯类药物水解受H?或OH?催化，碱性条件下水解速度更快（B错误）。亚硫酸氢钠为还原剂，可防止维生素C氧化（A正确）；棕色包装可阻挡紫外线，避免光解（C正确）；固体制剂分子运动受限，稳定性更优（D正确）。

4.关于液体制剂中附加剂的应用，正确的是

A.薄荷油用于口服溶液剂的矫味，属于着色剂

B.聚山梨酯80可增加难溶性药物的溶解度，属于助溶剂

C.苯甲酸钠用于口服液体制剂的防腐，适用于酸性环境

D.甘油用于外用溶液剂的增稠，属于絮凝剂

答案：C

解析：薄荷油为矫味剂（芳香剂），非着色剂（A错误）；聚山梨酯80为表面活性剂，起增溶作用（B错误）；苯甲酸钠在pH≤4时防腐效果最佳（C正确）；甘油为增稠剂，絮凝剂是使混悬剂微粒形成疏松聚集体的物质（D错误）。

5.某药物的消除符合一级动力学，半衰期为6小时。若单次静脉注射100mg，给药后12小时的血药浓度约为初始浓度的

A.12.5%

B.25%

C.50%

D.75%

答案：B

解析：一级动力学消除时，经过n个半衰期，剩余药量为初始量的（1/2）?。12小时为2个半衰期（6×2），剩余药量为100×（1/2）2=25mg，即初始浓度的25%（B正确）。

6.关于药物分布的说法，错误的是

A.血脑屏障限制亲水性药物进入中枢

B.血浆蛋白结合率高的药物，游离型浓度低

C.脂肪组织是脂溶性药物的储库

D.药物的分布容积（Vd）小于血浆容积，说明药物主要分布在血浆

答案：D

解析：分布容积（Vd）=给药量/血药浓度，Vd＜血浆容积（约3L）时，药物主要结合于血浆蛋白（D错误）；血脑屏障由紧密连接的毛细血管内皮组成，亲水性药物难以通过（A正确）；血浆蛋白结合是可逆过程，结合率高则游离型少（B正确）；脂溶性药物易蓄积于脂肪组织（C正确）。

7.关于缓释、控释制剂的说法，正确的是

A.缓释制剂的释药速度不受时间控制，仅延缓

B.渗透泵片属于控释制剂，释药速度恒定

C.缓释制剂的给药次数与普通制剂相同

D.生物半衰期小于1小时的药物适合制成缓释制剂

答案：B

解析：缓释制剂可控制药物在规定时间内非恒速释放（A错误）；渗透泵片通过半透膜内外渗透压差实现恒速释药（B正确）；缓释制剂一般每日12次，普通制剂可能34次（C错误）；半衰期过短（＜1小时）的药物制成缓释制剂易导致蓄积中毒（D错误）。

8.关于药物代谢的说法，错误的是

A.肝脏是药物代谢的主要器官

B.Ⅰ相代谢包括氧化、还原、水解反应

C.葡萄糖醛酸结合属于Ⅰ相代谢

D.代谢可使药物活性降低、消失或增强

答案：C

解析：葡萄糖醛酸结合为Ⅱ相代谢（结合反应），Ⅰ相代谢为官能团化反应（C错误）；肝脏含丰富P450酶系（A正确）；Ⅰ相包括氧化、还原、水解（B正确）；如可待因代谢为吗啡（活性增强）（D正确）。

9.关于药物不良反应的说法，正确的是

A.副作用是药物剂量过大时出现的反应

B.毒性反应与用药时间无关

C.过敏反应与药物的药理作用无关

D.首剂效应仅发