第十六章制剂新技术包合物和微囊详解.pptVIP

第十六章制剂新技术包合物和微囊详解演示文稿1现在是1页\一共有30页\编辑于星期五

优选第十六章制剂新技术包合物和微囊2现在是2页\一共有30页\编辑于星期五

一、概述作用：增加药物溶解度;调节释药速率，提高生物利用度;提高药物稳定性;液体药物粉末化，防止药物挥发;掩盖药物不良气味或味道;降低药物刺激性、毒副作用。包蔽作用3现在是3页\一共有30页\编辑于星期五

二、包合材料环糊精及其衍生物胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸4现在是4页\一共有30页\编辑于星期五

1、环糊精环糊精（Cyclodextrin，简称CD）系淀粉经酶解环合后得到的由α-1,4糖苷键连接而成的环状低聚糖化合物，由6个、7个、8个葡萄糖环合，分别称为α-CD,β-CD,γ-CD。5现在是5页\一共有30页\编辑于星期五

1、环糊精β-环糊精具有筒状结构；可将体积和形状适合的药物分子的部分基团包合在筒内,形成包合物；溶解度小，毒性低；温度?，溶解度?。6现在是6页\一共有30页\编辑于星期五

温度20406080100溶解度g/L18.53780183256表2不同温度β-CYD的水中溶解度7现在是7页\一共有30页\编辑于星期五

2、环糊精衍生物环糊精衍生物对环糊精分子进行结构修饰，更有利于容纳客分子;如：将甲基、乙基、羟乙基、羟丙基、葡萄糖基等基团引入?-CYD分子中。水溶性疏水性环糊精衍生物8现在是8页\一共有30页\编辑于星期五

三、包合过程和药物释放1、包合过程极性、大小、溶解度、分子间力等2、药物释放包合物≒药物动态平衡包合材料降解上窄下宽中空筒环外亲水环内疏水9现在是9页\一共有30页\编辑于星期五

四、包合物的制备方法1、饱和水溶液法※2、研磨法※3、冷冻干燥法4、喷雾干燥法10现在是10页\一共有30页\编辑于星期五

1、饱和水溶液法CYD饱和水溶液+drug高温搅拌30min室温搅拌停止加热沉淀静置、过滤洗涤、干燥温度11现在是11页\一共有30页\编辑于星期五

五、包合物的验证溶解度和溶出速率法X射线衍射法-特征衍射峰热分析法-吸热特征峰薄层色谱法-斑点荧光/紫外光度法-峰位、强度红外光谱法核磁共振谱法12现在是12页\一共有30页\编辑于星期五

生姜挥发油包合物13现在是13页\一共有30页\编辑于星期五

那格列奈(Nateglinide)

分子式:C19H27NO3

分子量:317.43难溶性药物，有严重不良气味，存在多晶型14现在是14页\一共有30页\编辑于星期五

DSC图谱HPCD那格列奈包合物混合物15现在是15页\一共有30页\编辑于星期五

水介质中的溶出度考察16现在是16页\一共有30页\编辑于星期五

家兔体内药－时曲线17现在是17页\一共有30页\编辑于星期五

第四节微囊与微球的制备技术概述囊心物与囊材微囊的制备微球的制备影响粒径的因素药物的释放及体内转运微囊、微球的质量评价18现在是18页\一共有30页\编辑于星期五

一、概述微囊:利用天然的或合成的高分子材料作为囊壳，将液体或固体药物包裹成药库型（贮库）微小的囊粒。微球:药物溶解和（或）分散在高分子材料中，形成骨架性微小球状实体。囊芯物囊材/壳19现在是19页\一共有30页\编辑于星期五

一、概述微囊化目的：掩盖药物的不良气味和口味提高药物的稳定性防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激使液态药物固态化减少复方药物的配伍变化可制备缓释和控释制剂可将活细胞或生物活性物质包囊20现在是20页\一共有30页\编辑于星期五

1、天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖2、半合成：EC、MC、CAP3、合成：PLA、PLGA常用囊材21现在是21页\一共有30页\编辑于星期五

三、微囊的制备物理化学法物理机械法化学法22现在是22页\一共有30页\编辑于星期五

三、微囊的制备（一）物理化学法——相分离法分散囊芯物→加入囊材→囊材沉积（新相析出）→囊材的固化23现在是23页\一共有30页\编辑于星期五

三、微囊的制备（一）物理化学法单凝聚法复凝聚法溶剂-非溶剂法改变温度法液中干燥法24现在是24页\一共有30页\编辑于星期五

三、微囊的制备1、单凝聚法——基本原理在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法。明胶溶液药物稀释凝聚凝聚剂固化交联剂25现在是25页\一共有30页\编辑于星期五

三、微囊的制备2、复凝聚法使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与囊芯物凝聚成囊的方法。复合材料：明胶－阿拉伯胶／CMC/CAP海藻酸盐－聚赖氨酸海藻酸盐－壳聚糖海藻酸－白蛋白