第七章口服定时给药系统2006年.pptxVIP

第七章口服定时给药系统2006年;主要内容

一、概述

二、口服定时给药系统的释药机理

三、口服定时给药系统的处方设计

四、制备方法及举例;一、概述;传统制剂的局限性

普通制剂一般需日服多次（3～4次），血药浓度波动大，且不能保证在疾病发作时提供相应的血药浓度。

一般的缓释或控释制剂不能满足疾病发作节律性的需要；首过效应。;定时给药制剂

发病的节律性，提前服药，时间差，预防发病，降低不良反应，且不易产生耐受性，顺应性提高

夜间或醒后马上需要有一个血药浓度峰值的疾病

目前投入这类研究较多的药物有平喘药，心血管药和抗风湿药等。;;二、口服定时给药系统的释药机理;1．膜包衣技术

膜包衣定时暴释系统外层膜和膜内崩解剂控制时滞

外衣膜－乙基纤维素（EC）、聚氯乙烯等构成，

崩解剂－CMS-Na,L-HPC等

;;可生物降解胶囊;定时控释胶囊－法莫替丁;;片芯

硫酸沙丁胺醇4.8mg

乳糖6.12mg

PVP3mg

玉米淀粉30mg

硬脂酸镁1mg;2、压制包衣技术

半渗透蜡类＋致孔剂

溶蚀性低黏度HPMC

膨胀性高黏度HPMC、HEC

溶蚀、膨胀－－时滞时间;3、衣膜的pH敏感性

这种制剂用pH敏感型聚合物如Eudragit系列的聚合物作为包衣材料。

药物在在小肠中释放的脉冲时间是由酸溶层的厚度来控制的;4、由衣膜的渗透性

衣膜由pH不依赖性低渗透型的聚合物如EudragitRS组成，丸芯中含有机酸和药物，溶解的有机酸与包衣聚合物发生相互作用，使包衣层的通透性增加，水更易渗透进来;柱塞型定时胶囊;柱塞：亲水性凝胶，HPMC和PEO；外面用柔性膜包衣，如EudragitRS100，RL100，NE30D

胶壳体：聚丙烯，不溶水，无渗透性

水凝胶柱塞的厚度和体积－时滞时间;柱塞：L－HPMC、PVP、PEO压制而成;单层和双层

此外，半透膜型胶囊和不溶性柱塞;三、口服定时给药系统的处方设计;辅料

（一）包衣材料

;四、制备方法及举例;盐酸川芎嗪口服定时释药微丸的制备;多元定时释药技术制备复方丹参缓释胶囊的研究;谢谢大家！