去甲肾上腺素、肾上腺素作用的机制及异同点.pptxVIP

去甲肾上腺素、肾上腺素作用的机制及异同点

内容简介药物说明书作用异同点

去甲肾上腺素去甲肾上腺素(INN名称:Norepinephrine，也称Noradrenaline，缩写NE或NA)，旧称正肾上腺素，学名1-(3,4-二羟苯基)-2-氨基乙醇，是肾上腺素去掉N-甲基后形成的物质，在化学结构上也属于儿茶酚胺。它既是一种神经递质，主要由交感节后神经元和脑内肾上腺素能神经末梢合成和分泌，是后者释放的主要递质，也是一种激素，由肾上腺髓质合成和分泌，但含量较少。循环血液中的去甲肾上腺素主要来自肾上腺髓质。

去甲肾上腺素?[药品名]去甲肾上腺素[英文名]Noradrenaline[别名]去甲肾上腺素、酒石酸去甲肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、[性状]常用其重酒石酸盐，为白色或几乎白色结晶粉末；无臭，味苦，遇光和空气易变质。在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。熔点100℃-106℃。[规格]重酒石酸去甲肾上腺素注射液(1)1ml：2mg(2)2ml：10mg

去甲肾上腺素?[药品名]去甲肾上腺素[英文名]Noradrenaline[别名]去甲肾上腺素、酒石酸去甲肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、[性状]常用其重酒石酸盐，为白色或几乎白色结晶粉末；无臭，味苦，遇光和空气易变质。在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。熔点100℃-106℃。[规格]重酒石酸去甲肾上腺素注射液(1)1ml：2mg(2)2ml：10mg

去甲肾上腺素药理机制

本品为儿茶酚胺类药，是强烈的α受体激动药，同时也激动β受体。通过α受体的激动，可引起血管极度收缩，使血压升高，冠状动脉血流增加；通过β受体的激动，使心肌收缩加强，心排出量增加。用量每分钟按体重0.4μg/kg时,β受体激动为主；用较大剂量时，以α受体激动为主。α受体激动所致的血管收缩的范围很广，以皮肤、沾膜血管、肾小球为最明显，其次为脑、肝、肠系膜、骨骼肌等，继心脏兴奋后心肌代谢产物腺苷增多，腺苷能促使冠状动脉扩张。α受体激动的心脏方面表现主要是心肌收缩力增强，心率加快，心排血量增高；升压过高可引起反射性心率减慢，同时外周总阻力增加，因而心排血量反可有所下降。逾量或持久使用，可使毛细血管收缩，体液外漏而致血溶量减少。

药动学口服后在胃肠道内全部被破坏，皮下注射后吸收差，且易发生局部组织坏死；临床上一般采用静脉滴注。静脉给药后起效迅速，停止滴注后作用时效维持1～2分钟。主要在肝内代谢，一部分在各组织内，依靠儿茶酚氧位甲基转换酶(COMT)和单胺氧化酶作用,转为无活性的代谢产物。经肾排泄，极大部分为代谢产物，仅微量以原形排泄。

临床应用用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压；对血容量不足所致的休克或低血压，本品作为急救时补充血溶量的辅助治疗，以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌注；直到补足血溶量治疗发挥作用；也可用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳聚停复苏后血压维持。

用法与用量1、静滴：临用前稀释，每分钟滴入4—10μg，根据病情调整用量。可用1—2mg加入生理盐水或5％葡萄糖100ml内静滴，根据情况掌握滴注速度，待血压升至所需水平后，减慢滴速，以维持血压于正常范围。如效果不好，应换用其他升压药。对危急病例可用1—2mg稀释到10—20ml，徐徐推入静脉，同时根据血压以调节其剂量，待血压回升后，再用滴注法维持。2、口服：治上消化道出血，每次服注射液1-3ml(1—3mg)，1日3次，加入适量冷盐水服下。

不良反应1）药液外漏可引起局部组织坏死。（2）本品强烈的血管收缩足以使生命器官血流减少，肾血流锐减后尿量减少，组织血供不足导致缺氧和酸中毒；持久或大量使用时，可使回心血流量减少，外周血管阻力增高，心排血量减少，后果严重。（3）应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤变白，注射局部皮肤脱落，皮肤紫绀，皮肤发红，严重眩晕，上列反应虽属少见，但后果严重。（4）个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。（5）在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时，可出现心律失常；血压升高后可出现反射性心率减慢。（6）以下反应如持续出现须加注意：焦虑不安、眩晕、头痛、苍白、心跳重感、失眠等。（7）逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐甚至抽搐。可引起重要器官供血不足,少数病人可出现心律失常,肢端缺血坏死。可致有胸骨后痛。有时甲状腺可一过性充血肿大。用于晚期妊娠可诱发子宫收缩。

禁忌症1）交叉过敏反应：对其他拟交感胺类药不能耐受者，对本品也不能耐受。（2）本品易通过胎盘，使子宫血管收缩，血流减少，导致胎儿缺氧，孕妇应用本品必须权衡利弊。（3）哺乳期妇女使用本品尚未发现问题。（4）本品在小儿中研究尚缺乏，但至今未发现应用中的特殊问题。（5）老年人长期或大量使用，可使心排血量减低。