β内酰胺酶抑制剂复合制剂课件.pptVIP

2025/10/201β-内酰胺酶克制剂复合制剂

2025/10/202内容β-内酰胺酶β-内酰胺酶克制剂β-内酰胺酶克制剂复合制剂

2025/10/203内容β-内酰胺酶β-内酰胺酶克制剂β-内酰胺酶克制剂复合制剂

2025/10/204一、β-内酰胺酶

2025/10/205Ambler分类措施

2025/10/206BJM分类措施

2025/10/207RichlnandSykes分类法

2025/10/208内容β-内酰胺酶β-内酰胺酶克制剂β-内酰胺酶克制剂复合制剂

2025/10/209分类特点药物代谢动力学二、β-内酰胺酶克制剂

2025/10/20101.β-内酰胺酶克制剂分类：①可逆的竞争性酶克制剂，如邻氯西林、双氯西林等；②不可逆的竞争性酶克制剂，如克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦③非竞争性酶克制剂，如甲氧西林等。

2025/10/20112.β-内酰胺酶克制剂的特点（1）

2025/10/2012表1β-内酰胺酶克制剂的增效作用

2025/10/2013表2β-内酰胺酶克制剂对酶作用的比较他唑巴坦和舒巴坦的抑酶谱比克拉维酸广

2025/10/2014表3β-内酰胺酶克制剂抑酶作用的比较

2025/10/2015酶克制剂对不一样β-内酰胺酶的抗菌活性2.β-内酰胺酶克制剂的特点（2）V表达不确定

2025/10/20163.β-内酰胺酶克制剂药代学

2025/10/2017内容β-内酰胺酶β-内酰胺酶克制剂β-内酰胺酶克制剂复合制剂

2025/10/2018三、β-内酰胺酶克制剂复合制剂1.常见的β-内酰胺酶克制复合制剂的种类：

2025/10/20192.β-内酰胺酶克制剂复合制剂的PAE:

2025/10/20203.常见β-内酰胺酶克制剂复合物的药物代特点（1）“/”前表达β-内酰胺抗生素，后表达酶克制剂；“-”表达未查到有关资料

2025/10/2021常见β-内酰胺酶克制剂复合制剂的药代（2）

2025/10/20224.常见β-内酰胺酶克制剂复合物的使用方法用量（1）舒巴坦常用剂量不超过4.0g/d，对MDRAB、XDRAB、PDRAB感染国外推荐可增长至6.0g/d，甚至8.0g/d，分3—4次给药。

2025/10/2023常见β-内酰胺酶克制剂复合制剂的使用方法用量（2）

2025/10/20245.β-内酰胺酶克制剂复合制剂临床用药选择（1）++:美国FDA同意的适应症；+:文献支持的适应症

2025/10/2025常见舒巴坦类酶克制剂复合物抗菌谱的区别：5.β-内酰胺酶克制剂复合制剂临床用药选择（2）

2025/10/2026头孢哌酮钠舒巴坦钠1.革兰阴性杆菌对头孢哌酮舒巴坦的敏感率均在82.3%~90.0%2.分布到多种组织和体液中，重要经胆汁排泄。3.对血脑屏障渗透性差，炎症时可透过血脑屏障；4.不易透过血胰屏障，当有炎症时，胰腺浓度可达70%5.头孢哌酮/舒巴坦对常见革兰阴性杆菌有良好的抗菌活性，且对鲍曼不动杆菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性优于亚胺培南。6.与氨基糖苷类抗生素（庆大霉素和妥布霉素）联合应用对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用5.β-内酰胺酶克制剂复合制剂临床用药选择（3.1）

2025/10/2027β-内酰胺酶克制剂复合制剂临床用药选择（3.2）氨苄西林钠舒巴坦钠组织和体液分布良好，在胆汁中药物浓度较高。多数状况下不能很好渗透脑脊液，脑膜炎可达可检测浓度对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、一般变形杆菌、淋球菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。对铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属无作用。卡那霉素可加强本药对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。庆大霉素加强本药对B组链球菌的体外杀菌作用。林可霉素可克制本药在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用与避孕药同用，减少口服避孕药的药效。

2025/10/2028β-内酰胺酶克制剂复合制剂临床用药选择（3.3）阿莫西林钠舒巴坦钠阿莫西林舒巴坦对易产诱导酶的阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、枸橼酸杆菌和沙雷菌MIC50、MIC90都在64mg/L以上，对与非发酵G-菌中铜绿假单胞菌、不动杆菌和嗜麦芽窄单胞菌的MIC50、MIC90都在128mg/L以上，属耐药范围。可透过血脑屏障和胎盘屏障。在多数组织和体液中分布好丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药等可升高阿莫西林的血药浓度；体外干扰氯霉素，红霉素，四环素磺胺类抗生素，临床意义不大。与重金属，尤其是铜、锌和汞呈配伍禁忌

2025/10/2029β-内酰胺酶克制