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没药倍半萜成分的分离鉴定及抗肿瘤活性

【摘要】目的从没药提取物中分离纯化倍半萜单体成分，并探讨其抑制肿瘤细胞增殖的生物活性。方法没药石油醚提取部分经硅胶柱层析分离得到二十多个倍半萜类化合物。其中化合物1和2的结晶分别经熔点测定、薄层层析、1HNMR和13CNMR数据分析以及与已知化合物比较，确定其化学结构。利用MTT法检测化合物1和2对大肠癌细胞HT29和激素非依赖型前列腺癌细胞PC3、PC3M、DU145及正常肝的永生化细胞LO2细胞增殖的影响。结果经理化性质鉴定、波谱分析，确定化合物1的结构为［1(10)E,2R,4R］2甲氧基8,12环氧吉玛1(10),7,11三烯6酮；化合物2的结构为2甲氧基5乙酰基4呋喃吉玛1(10)烯6酮，二者同属没药吉玛烷型倍半萜类化合物。MTT结果表明，化合物1和2对大肠癌细胞增殖的抑制作用较弱。而对三种激素非依赖型前列腺癌细胞的增殖有非常显着的抑制作用，且呈剂量依赖性。另外，化合物对正常肝永生化细胞的增殖无明显影响。结论经分离纯化、理化性质鉴定和波谱分析，确定了没药吉玛型倍半萜化合物1和2的结构，该化合物对前列腺癌细胞的增殖有明显的抑制作用。

【关键词】没药；吉玛烷型倍半萜；前列腺癌；细胞株

TodeterminethestructuresoftwosesquiterpenecompoundsisolatedfromCommiphoraopobalsamum,andtoinvestigateitstheirantiproliferationeffectontumorcellgrowth.MethodsTwosesquiterpenoidswereisolatedfromtheresinousexudatesofCommiphoraopobalsamum.Theirstructureswereestablishedonthebasisofphysicalandchemicalproperties,and1HNMRand13ResultsStructuresoftwosesquiterpenoidsweredeterminedas(1(10)E,2R,4R)2methoxy8,12epoxygermacra1(10),7,11trien6oneand2methoxy5acetoxyfuranogermacr1(10)en6one.TheresultsofMTTassayshowedthatbothcompoundshadaninhibitoryeffectontheproliferationofhormoneindependentprostatecancercelllinesinaconcentrationdependentmanner.Nosignificantantiproliferationactivitywasobservedincolorectalcellsexposedtothesechemicalsatlowconcentrations.Furthermore,lesscytotoxicityofthesecompoundswasshownbyusingtheimmortaliziedlivernormalcelllineatconcentrationstested.ConclusionsThestructureoftwogermacranesesquiterpenoidswereidentified,andtheycansignificantlyinhibittheproliferationofhormoneindependentprostatecancercellgrowth.

Keywords:Myrrh；GermacraneSesquiterpenoids；Prostateneplasms；Celllines

没药为没药属植物树皮渗出的胶状树脂，为临床常用中药，具有行气散血、消肿止痛等功效，有悠久的药用历史。国内外对没药化学成分和生物活性研究颇为关注，已分离鉴定了300多个代谢产物，包括萜类、甾体、黄酮、木脂素等化学成分。没药中含有丰富的倍半萜成分，其骨架类型多样，已发现吉玛烷型，桉烷型，愈创木烷型等倍半萜结构120多个，并含有大量呋喃倍半萜。其倍半萜类