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芬太尼透皮贴剂临床应用

目录2芬太尼透皮贴剂临床应用

产品介绍3芬太尼透皮贴剂临床应用

保罗－杨森博士于1959年首次合成，系哌啶衍生物芬太尼4芬太尼透皮贴剂临床应用

芬太尼芬太尼是一种强阿片药物，纯μ受体激动剂，镇痛疗效约为吗啡100倍具有分子量小、脂溶性高、蛋白结合率高（80-85%）以及较高的生物利用度(60-93%）,I相代谢CYP3A4相比吗啡，不良反应更轻，尤其是便秘与呼吸抑制的发生率明显降低消除半衰期约7h，达峰时间为8-12h，约10h起效，维持约72h无法吞咽、恶性肠梗阻以及严重肝肾衰竭癌痛患者的首选低剂量（≤12.5ug/h）贴剂可用于阿片未耐受癌痛患者5芬太尼透皮贴剂临床应用

芬太尼的特点6芬太尼透皮贴剂临床应用

阿片药物不同给药途径的比较给药途径优点缺点口服使用方便可以持续释放（如缓、控释制剂）有肝脏首过效应,生物利用度低经皮给药避免首过效应，延长作用时间，减少用药次数，可随时终止给药，无创，患者依从性好吸收受皮肤温度影响静脉注射起效非常快允许精确地调整剂量(PCA）生物利用度高很有侵入性，不良反应发生风险高，给药复杂，有发生全身感染的危险，不适用于长期治疗肌肉、皮下注射起效快，生物利用度比口服好，低于静脉给药有侵入性，注射疼痛血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响；加速耐药，增加成瘾风险直肠给药生物利用度比口服高吸收受肠道状态影响，使用不方便，社会接受程度有限，使用方式影响其结果，长期用药有肠道粘膜损伤风险舌下给药起效快作用时间短，不适用于长期治疗7芬太尼透皮贴剂临床应用

药物吸收不受消化道内PH、食物和药物在肠道内移动时间等复杂因素影响可持续给药72h减少给药次数和数量、避免峰谷现象，减少药物的毒副作用避免药物在肝脏的首过效应，提高了生物利用度用药部位在体表，可随时中断给药，易被病人接受透皮给药系统的优点8芬太尼透皮贴剂临床应用

药代动力学及临床意义经皮肤吸收：避免口服，给吞咽困难或严重呕吐患者带来福音；吸收不受胃肠道状态影响不经胃肠道，直接进入血液循环：极少结合胃肠道阿片受体，降低恶心、呕吐尤其是便秘的发生；避免肝脏首过效应，提高生物利用度，降低肝脏负担易通过血脑屏障，与μ受体激动剂高选择性结合，达到中枢强效镇痛作用；对中枢其他受体几乎无效应，很少发生与其它受体结合而产生的副作用肝脏代谢、肾脏排泄，代谢产物无活性、无毒：是肾功能不全患者阿片类药物镇痛时的优先选择恒定速率持续释放药物72小时：给医生、患者带来更多方便；不影响患者日常活动，睡眠更好9芬太尼透皮贴剂临床应用

芬太尼透皮贴剂较口服阿片类减少恶心、呕吐、便秘的机制芬太尼透皮贴剂激活芬太尼在中枢和胃肠道的药物分布比例为1：1.1，而吗啡等口服阿片药物为1：3.4。相比口服阿片药物，芬太尼较少和胃肠道u受体结合，所以使用芬太尼透皮贴剂发生不良反应的风险大大降低。10芬太尼透皮贴剂临床应用

芬太尼透皮贴剂的发展历史1990年、储库型芬太尼透皮贴剂由强生公司上市，上市后，在国际上得到普遍应用1999年7月、储库型芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）由西安杨森制药引入中国，批准用于慢性中重度癌痛的适应症2005年国产储库型芬太尼透皮贴剂（芬太克）由常州四药制药有限公司生产上市2007年8月、骨架型芬太尼透皮皮贴剂（多瑞吉）在中国上市2002年、SFDA和卫生部批准芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌痛的适应症2013年河南羚锐制药股份有限公司生产的骨架型芬太尼透皮贴剂（锐枢安?）上市11芬太尼透皮贴剂临床应用

骨架型与储库型透皮贴剂的区别12芬太尼透皮贴剂临床应用

贴剂临床应用——优势病人13芬太尼透皮贴剂临床应用

芬太尼透皮贴适用患者类型接受放/化疗的肿瘤患者对生活质量要求更高的患者芬太尼透皮贴剂

适用患者类型老年患者口服药物吸收不佳的患者轻中度肝/肾功能不全患者14芬太尼透皮贴剂临床应用

芬太尼透皮贴适用患者类型口服药物吸收不佳患者恶心、呕吐恶性肠梗阻便秘消化道肿瘤15芬太尼透皮贴剂临床应用

芬太尼透皮贴适用患者类型吞咽困难口腔黏膜炎接受放/化疗的肿瘤患者消化道不良反应片剂负担16芬太尼透皮贴剂临床应用

中度肝/肾功能不全患者肝功能不全肾功能不全17芬太尼透皮贴剂临床应用

芬太尼透皮贴适用患者类型对生活质量要求更高的患者需要保持良好的睡眠需要减少爆发痛具有工作和社交要求需要长期平稳镇痛18芬太尼透皮贴剂临床应用

芬太尼透皮贴剂计量选择病人分类初始剂量确定评估调整剂量未服用阿片类药物+4.125mg再评估〉3分+4.125mg已服用阿片类药物计算前24小时阿片类用量0-3分转换剂量再评估4-6分+4.125mg4-10分+4.125mg7-10分+8.2519芬太尼透皮贴剂临床应用

药物浓度—时间曲线药物浓度潜伏期持续期残留期药峰时间药峰浓度最低有效镇痛浓度6