血塞通的药理学作用.docxVIP

血塞通的药理学作用

血塞通是临床常用的活血化瘀类药物，其核心有效成分为三七总皂苷（PanaxNotoginsengSaponins，PNS），主要从五加科植物三七的根中提取纯化所得。基于现代药理研究，血塞通的作用主要围绕“改善循环、抗血栓、保护组织”展开，广泛应用于心脑血管疾病等领域，具体药理学作用如下：

一、对心血管系统的作用：改善心肌供血与心功能

血塞通对心脏和血管的调节作用是其核心药理价值之一，可从“保护心肌、调节血管功能”两方面解析：

（一）保护心肌细胞，改善心肌供血

扩张冠状动脉，增加心肌血流量

三七总皂苷（尤其是人参皂苷Rg1、Rb1）可通过激活血管内皮细胞释放一氧化氮（NO），激活NO-cGMP信号通路，使冠状动脉平滑肌舒张，显著扩张冠状动脉主干及分支，增加心肌缺血区域的血液灌注，缓解心肌缺氧缺血状态（如心绞痛发作时，可减轻心肌耗氧与缺氧的矛盾）。

抑制心肌细胞损伤与凋亡

在心肌缺血再灌注损伤（如心肌梗死溶栓后）或心力衰竭时，血塞通可通过以下机制保护心肌：

减少心肌细胞内钙离子超载（钙离子过度堆积会导致心肌细胞坏死）；

抑制心肌细胞凋亡相关蛋白（如Caspase-3）的激活，减少心肌细胞死亡数量；

降低心肌组织中乳酸脱氢酶（LDH）、肌酸激酶（CK）等损伤标志物的释放，减轻心肌细胞破坏。

改善心功能，抑制心肌重构

对慢性心力衰竭患者，血塞通可通过增强心肌收缩力（轻度正性肌力作用）、降低心室壁张力，改善心脏泵血功能；同时抑制心肌纤维化（减少胶原沉积），延缓心室重构（如心室扩大、心肌肥厚），阻止心功能进一步恶化。

（二）调节血管功能，降低血压与改善血管内皮

扩张外周血管，降低血压

三七总皂苷可扩张全身外周血管（如肾动脉、脑血管、肢体动脉），降低外周血管阻力，从而产生温和的降压作用，尤其适合高血压合并心脑血管疾病的患者（降压幅度较平缓，不易引起血压骤降）。

保护血管内皮功能，抗动脉粥样硬化

血管内皮损伤是动脉粥样硬化的起始环节，血塞通可通过以下机制保护内皮：

提高血管内皮细胞中一氧化氮合酶（eNOS）活性，增加NO生成，改善内皮依赖性血管舒张功能；

抑制内皮细胞黏附分子（如VCAM-1、ICAM-1）的表达，减少白细胞与内皮的黏附，阻止动脉粥样硬化早期的炎症反应；

降低血管壁脂质沉积（减少胆固醇在血管内膜的堆积），延缓动脉粥样硬化斑块的形成与发展。

二、对血液系统的作用：抗血栓形成与调节凝血功能

血塞通的“活血化瘀”功效核心源于其对血液系统的调节，尤其在抗血栓方面作用显著，具体包括“抑制血小板聚集、抑制凝血、促进血栓溶解”三环节：

（一）强效抑制血小板聚集，阻止血栓起始形成

血小板活化聚集是血栓形成的第一步，血塞通可通过多靶点抑制血小板功能：

抑制血小板活化因子（PAF）、二磷酸腺苷（ADP）、血栓素A2（TXA2）等血小板激活物质的释放与作用，阻止血小板从“静息态”转为“活化态”；

阻断血小板表面的ADP受体、GPⅡb/Ⅲa受体，抑制血小板之间的交联聚集（GPⅡb/Ⅲa受体是血小板聚集的关键受体，阻断后可直接阻止血小板黏附成团）；

升高血小板内cAMP水平，抑制血小板钙内流，减弱血小板的活化与聚集能力。

（二）抑制凝血功能，延长凝血时间

血塞通可轻度抑制内源性凝血途径与外源性凝血途径：

延长凝血酶原时间（PT）、活化部分凝血活酶时间（APTT），降低凝血酶活性，减少纤维蛋白原向纤维蛋白的转化，延缓凝血过程，从而减少血栓形成的风险。

（三）促进血栓溶解，改善已形成血栓的预后

对已形成的血栓，血塞通可通过激活纤溶系统发挥溶解作用：

提高血浆中纤溶酶原激活物（t-PA）的活性，促进纤溶酶原转化为纤溶酶；

纤溶酶可降解血栓中的纤维蛋白，使已形成的血栓逐渐溶解，尤其适合急性脑梗死、急性心肌梗死等血栓性疾病的辅助治疗（需与溶栓药联用，增强溶栓效果）。

三、对脑血管系统的作用：改善脑循环与保护脑组织

血塞通是脑血管疾病（如脑梗死、脑出血后遗症）的常用药物，其药理作用聚焦“改善脑供血、减轻脑损伤、促进神经修复”：

（一）扩张脑血管，增加脑血流量

三七总皂苷可选择性扩张脑血管（对脑血管的扩张作用强于外周血管），增加脑缺血区域（如脑梗死灶周围的“半暗带”）的血流量，改善脑组织缺氧缺血状态，减少缺血导致的神经细胞死亡（“半暗带”神经细胞若及时恢复供血，可避免不可逆损伤）。

（二）保护脑组织，减轻脑损伤

减轻脑水肿，降低颅内压

在脑出血、脑梗死急性期，血塞通可通过抑制脑内血管内皮生长因子（VEGF）的过度表达，减少血管源性脑水肿（血管通透性增加导致的脑组织水肿）；同时减少脑内乳酸堆积，纠正脑内酸碱平衡紊乱，减轻脑水肿对周围神经组织的压迫。

抑制神经细胞凋亡，保护