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中山大学349药学综合考研真题试卷及答案

考试时间：______分钟总分：______分姓名：______

一、名词解释（每题3分，共15分）

1.药物代谢动力学

2.生物等效性

3.药物稳定性的影响因素

4.质谱法

5.构效关系

二、简答题（每题6分，共30分）

1.简述影响药物吸收的因素。

2.简述竞争性抑制与非竞争性抑制的区别。

3.简述缓释、控释制剂的概念及区别。

4.简述药物分析中系统误差和随机误差的主要来源及减免方法。

5.简述药物化学结构与药物活性的关系。

三、论述题（每题10分，共20分）

1.论述影响药物剂型设计的主要因素。

2.论述如何从化学结构角度考虑提高药物稳定性的方法。

四、计算题（每题10分，共20分）

1.某药物口服后，血药浓度-时间数据符合一级动力学消除过程。给药后1小时，血药浓度为30mg/L；给药后8小时，血药浓度为10mg/L。求该药物的消除半衰期和消除速率常数。

2.某片剂规格为每片含阿司匹林100mg。取该片剂10片，研细，用适量溶剂溶解并定容至100mL。取该溶液1mL，用pH7.0磷酸盐缓冲液稀释至10mL，摇匀后用紫外-可见分光光度法在257nm波长处测定吸光度为0.250。已知该波长下阿司匹林溶液的摩尔吸光系数为5560L/(mol·cm)。计算该片剂的标示量百分含量（假设稀释过程无损失）。

五、综合应用题（每题15分，共30分）

1.某弱碱性药物（pKa=8.5）要设计成口服缓释片剂。请从药剂学角度分析该药物在消化道不同部位的吸收情况，并提出至少两种适合该药物特点的缓释包衣材料或制备工艺，并简述其原理。

2.某复方制剂含有对紫外光敏感的药物A和对热敏感的药物B。请分别从药物分析的角度，设计药物A和药物B的含量测定方法，并简述选择该方法的主要依据。

试卷答案

一、名词解释

1.药物代谢动力学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的动态变化规律及其影响因素的科学。

2.生物等效性：指药学等效剂型（如片剂、胶囊等）的活性成分吸收速度和吸收程度相同或相似，因此生物利用度相同或相似。

3.药物稳定性的影响因素：指影响药物在体内外（尤其是储存条件下）保持其化学结构和药理活性能力的因素，主要包括温度、湿度、光照、空气（氧气）、pH、离子强度、微生物等。

4.质谱法：利用离子源将样品分子转化为气相离子，再根据离子的质荷比（m/z）不同进行分离和检测的一种分析方法。

5.构效关系：指药物化学结构与药理效应之间存在的定量或定性的关系，是药物设计的重要理论基础。

二、简答题

1.简述影响药物吸收的因素。

解析思路：从药物自身、剂型处方和机体三个层面思考影响吸收的因素。

答：影响药物吸收的因素主要包括：（1）药物自身因素：药物的脂溶性、分子大小、解离度、稳定性等；（2）剂型处方因素：药物剂型、药物浓度、溶出速度、辅料影响等；（3）机体因素：吸收部位的面积和血流、胃肠道pH、酶系统、肠道蠕动、吸收屏障等。

2.简述竞争性抑制与非竞争性抑制的区别。

解析思路：从抑制剂与酶的结合位点、对酶活性的影响、Vmax和Km的变化等方面进行对比。

答：竞争性抑制是指抑制剂与底物竞争结合酶的活性中心；非竞争性抑制是指抑制剂与酶结合在活性中心以外的其他部位。区别在于：竞争性抑制Vmax不变，但Km增大；非竞争性抑制Vmax减小，但Km不变。两者都使反应速率降低。

3.简述缓释、控释制剂的概念及区别。

解析思路：明确缓释和控释的定义，强调释放行为的可控性差异。

答：缓释制剂指在规定介质中，按预定速度缓慢释放药物，且每日给药次数比相应普通制剂减少的剂型。控释制剂指在规定介质中，按要求恒定速度释放药物，且能维持较长时间稳定的血药浓度的剂型。区别在于，缓释制剂释放速度随时间变化，可能存在速释段或恒速段，而控释制剂要求以零级速率恒定释放。

4.简述药物分析中系统误差和随机误差的主要来源及减免方法。

解析思路：区分系统误差和随机误差的性质，分别列举其主要产生原因和应对措施。

答：系统误差主要来源于仪器误差（未校准）、试剂误差（不纯）、方法误差（反应不完全、干扰）、操作误差（习惯性错误）。减免方法包括加强仪器校准、选用纯度高的试剂、优化分析方法、建立标准操作规程并严格执行等。随机误差主要来源于测量过程中的微小、不规则变化（如读数波动、环境微小变动）。减免方法主要是增加平行测定次数取平均值。

5.简述药物化学结构与药物活性的关系。

解析思路：阐述构效关系的核心内容，说明结构变化如何影响生物活性。

答：药物化学结构与药物活性之间存在构