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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
AHRagonist10
Cat.No.:HY-178053
CASNo.:1191937-43-5
分⼦式:C₁₈H₂₀O₃
分⼦量:284.35
作⽤靶点:ArylHydrocarbonReceptor;CytochromeP450
作⽤通路:Immunology/Inflammation;MetabolicEnzyme/Protease
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性AHRagonist10是⼀种强效的AHR激动剂(EC50=2.01nM)。AHRagonist10能够提⾼关键AHR下游通路靶
基因的转录⽔平,包括CYP1A1和CYP1B1。AHRagonist10能够下调CD36和IL-18的表达⽔平,并且对正
常细胞显⽰出较低的细胞毒性(40μM)。AHRagonist10可以抑制CCL5、CCL20、IL-6、IL-8、S100A9、
TLR4、TNF-α和TNFR1的表达,表明AHRagonist10通过AHR依赖性信号通路有效调节炎症反应。AHR
agonist10可⽤于银屑病研究[1]。
体外研究AHRagonist10(10μM,20μM,24h)caneffectivelyenhancetheexpressionlevelsofCYP1A1andCYP1B1
intheAHRknockdownHaCaTcells[1].
AHRagonist10(5μM)cansuppresstheexpressiononthemRNAlevelofCYP1A1,CYP1B1,CCL5,
CCL20,IL-6,IL-8,S100A9,TLR4,TNF-α,andTNFR1ontheLipopolysaccharides(HY-D1056)(LPS)-
inducedHaCaTcell[1].
RT-PCR[1]
CellLine:AHRknockdownHaCaTcell
Concentration:10μM,20μM
IncubationTime:2
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