恩替卡韦分散片药物详细说明.pdfVIP

药品名称:

通用名称：恩替卡韦分散片

英文名称：EntecavirDispersibleTablets

商品名称：润众

成份:

本品主要成份为：恩替卡韦

适应症:

本品适用于病毒复制活泼，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型

肝炎的治疗。

规格:

0.5毫克，1毫克。

用法用量:

患者应在有经历的医生指导下服用本品。

推荐剂量：

成人和16岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现

拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg(0.5mg两片)。

本品应空腹服用〔餐前或餐后至少2小时〕。

肾功能不全

在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表观口服去除率随肌酐去除率的降低而降低〔参见药代动力学，

特殊人群〕。肌酐去除率＜50mL/分钟的患者〔包括承受血液透析或CAPD治疗的患者〕应调整用药剂

量。见表1。

肝功能不全

肝功能不全患者无需调整用药剂量。

治疗期

关于本品的最正确治疗时间，以及与长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。

不良反响:

同心堂心脑血管专科医院〔〕提醒广阔患者此药物的不良反响有：对不良反响的评价基于4项全球的临

床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进展的临床试验〔AI463012，

AI463023，AI463056〕。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究

中，恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验室检查异常情况相似。

在国外进展的研究中，本品最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普

遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉

米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。

国外临床不良事件

表2比较了在4项临床研究中恩替卡韦和拉米夫定的不同。其中选择了中到重度不良事件和治疗过程中

发生的至少有可能与治疗相关的临床不良事件作为比较的指标。

国外实验室检测指标异常

表3列出四项临床试验中使用恩替卡韦和拉米夫定治疗后，实验室检查异常的发生频率。

a、治疗期间,除白蛋白(＜2.5g/dl)，肌酐增高≥0.5mg/dl,ALT＞10XULN和＞2倍基线程度以外所有指

标较基线值变差达3级或4级，

b、AI463022和AI463027研究。

d、包括血常规、常规生化、肾功能和肝功能检查、胰酶和尿常规

e、3级=3＋大量、500mg/dL；4级=4＋，显著、严重

³

f、3级=3＋大量；4级=4＋，显著、严重、多量

³

在这些研究中，使用恩替卡韦的患者在治疗过程中发生ALT增高至10倍的正常值上限和基线值的2倍

时，通常继续用药一段时间，ALT可恢复正常；在此之前或同时伴随有病毒载量2个对数值的下降。故

在用药期间，需定期检测肝功能。

停顿治疗后的肝炎加剧〔见【警告】〕

肝炎急性加剧或ALT复燃的定义为：ALT大于10倍的正常值上限和大于2倍患者的参考程度〔基线值或

停药时最后一次检测值间的最小值〕。所有停顿治疗〔无论何种原因〕的患者中，出现了ALT复燃的患

者例数均记录在表4中。这些研究中，假设在第52周或之后到达方案所规定的治疗应答后，可允许一亚

组患者停药。假设未到达治疗应答而停用恩替卡韦，那么停药后发生ALT复燃的概率可能更高。

a参考值是指基线或停药时最后一次检测值中的最小值。停药后恶化的中位时间对于恩替卡韦治疗的

患者为23周，而对于拉米夫定治疗的患者为10周。

AI463038双盲研究中观察到，HBV合并感染HIV的患者承受恩替卡韦1mg(N=51)或抚慰剂〔N=17〕

治疗24周，两组的平安性相似，并且与未合并感染HIV患者中观察到的平安性相似〔见【警告】3：

合并感染HIV