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颗粒剂

一、颗粒剂概述

(一)颗粒剂的概念和分类

1.概念颗粒剂是将药物与适宜的辅料混合制成干燥颗粒状的内服制剂。颗粒剂既可拌料使用，又可溶解或混悬在水中服用。

2.分类根据在水中的溶解情况，颗粒剂分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂、泡腾性颗粒剂。颗粒剂还可经包衣，并依包衣材料的性质，使颗粒具有肠溶性、缓释性，因而有肠溶颗粒剂、缓释颗粒剂、控释颗粒剂。

(二)颗粒剂的特点

与粉剂相比，颗粒剂具有以下特点：

①飞散性、附着性、聚结性、吸湿性等均较小；

②流动性好，有利于分剂量，服用方便；

③可适当加入芳香剂、矫味剂、着色剂等，制成色、香、味俱全的药物颗粒制剂；

④多颗粒的混合物，若粒子大小或粒密度差异较大，易产生离析分层，导致剂量不准确。

(三)颗粒剂质量要求

颗粒剂在生产与贮存期间应符合有关规定：

①药物与辅料应均匀混合，凡属挥发性药物或遇热不稳定的药物在制备过程应注意控制适宜的温度条件，凡遇光不稳定的药物应遮光操作;

②颗粒剂应干燥，色泽一致，无吸潮、结块、潮解等现象；

③根据需要可加入适宜的矫味剂、芳香剂、着色剂、分散剂和防腐剂等；

④颗粒剂的溶出度、释放度、含量均匀度等应符合要求，必要时，包衣颗粒应检查残留溶剂；

⑤除另有规定外，颗粒剂应密封，置干燥处贮存，防止受潮，并应进行微生物限度的控制；

⑥单剂量包装的颗粒剂在标签上要标明每个袋(瓶)中活性成分的名称及含量，多剂量包装的颗粒剂除应有确切的分剂量方法外，在标签上要标明颗粒中活性成分的名称和质量。

二、颗粒剂制备

药物或药物辅料混合物的粉碎、过筛、混合的操作与要求，同粉剂的制备流程；制软材、制粒、干燥和整粒的操作与要求，同片剂的制备。

1.制软材和湿颗粒将药物或药物与辅料的混合物经过粉碎、过筛处理，与适当的填充剂（常用淀粉、蔗糖或乳糖等），必要时还加崩解剂（常用淀粉、纤维素衍生物等）均匀混合；均匀混合后的物料，加入黏合剂溶液或润湿剂混合制成软材；软材一般用挤出制粒法制成湿颗粒。将软材用手工或机械挤压过筛即得。

2.干燥湿颗粒用烘箱加热法、真空干燥或流化床干燥法等干燥。

3.整粒与分级干燥过程中，颗粒间有可能发生相互粘连，使部分颗粒呈块状或条状，需要通过解碎或整粒操作，制成一定粒度的均匀颗粒。整粒即过筛，按粒度规定的上限，过一号筛，把不能通过筛孔的部分进行适当解碎，然后再按粒度规格的下限，过五号筛，进行分级，除去粉末部分。芳香性成分或香料一般溶于适量95%乙醇中，雾化喷洒在干燥的颗粒上，混合后密闭放置规定时间后再进行分装。

4.包衣为达到矫味、矫臭、稳定、缓释、控释或肠溶等目的，可对颗粒剂进行包衣，一般常用薄膜衣。