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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
FLT3-IN-36
Cat.No.:HY-178996
分⼦式:C₂₁H₁₇NO₃
分⼦量:331.36
作⽤靶点:FLT3;Apoptosis;Akt;ERK;PI3K;STAT
作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK;Apoptosis;PI3K/Akt/mTOR;
MAPK/ERKPathway;StemCell/Wnt;JAK/STATSignaling
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性FLT3-IN-36是⼀种强效的FLT3抑制剂。FLT3-IN-36对FLT3突变的急性髓系⽩⾎病(AML)细胞具有抗肿瘤活
性。FLT3-IN-36可诱导细胞周期阻滞、降低线粒体膜电位并诱导细胞凋亡(apoptosis)，从⽽下调FLT3及其下
游蛋⽩(包括AKT、ERK、PI3K和STAT5)的表达。FLT3-IN-36可⽤于AML研究[1]。
体外研究FLT3-IN-36(compound8h)(24h)exhibitsselectiveantiproliferativeactivityagainstFLT3mutantAMLcells,
withIC50sof2.04(MV4-11)and3.25μM(MOLM-13),whileshowingsignificantlyweakereffectsonFLT3
wild-typecellssuchasTHP-1,U937,andOCI-AML2(IC50=19.59,91.49,and55.38μM)[1].
FLT3-IN-36(0.1-100μM,24h)inhibitsMV4-11cellgrowthinatime-anddose-dependentmanner,while
showinglowcytotoxicityinnormalHK-2andHepRGcells[1].
FLT3-IN-36(1-10μM,24h)inducesapoptosis,G2/Mphasecellcyclearrestandareductionofmitochondrial
membranepotentialin
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