阿普米司特治疗银屑病专家指导意见2026.pdfVIP

01

作用机制与药代动力学特征

-

02临床疗效与适用性

、/

03用药策略与安全性管理

04安全性特征与风险管理

作用机制与药代动力学特

征

PDE4抑制与免疫调节

0203

PDE4抑制的免疫调节机制抗炎与促炎因子的平衡对炎症级联反应的阻断

阿普米司特通过特异性抑制磷酸阿普米司特不仅促进抗炎细胞因阿普米司特通过抑制白细胞三烯

二酯酶4,阻断细胞内环磷酸腺子IL-10的合成，还减少TNF-aB4和诱导型一氧化氮合酶，进一

昔的水解，从而上调CAMP水平、IL-17A等促炎因子的释放，步阻断炎症级联反应，减轻银屑

，发抗炎效应。实现免疫稳态的调控。病症状。

CAMP水平上调机制

激活CAMP反应元件结合蛋白抑制核因子KB通路转录水平的整体调控

APR通过上调细胞内环磷酸腺昔APR阻断NF-kB通路，减少促炎因APR不仅作用于Thl、Thl7等免疫细

(CAMP)水平，激活CREB,促进抗子TNF-以、IL-17ASIL-23等的释胞，还可抑制树突细胞浸润、表皮增

炎细胞因子IL-10的合成。放，实现抗炎效应。厚及关节破坏，从转录水平实现免疫

稳态的整体调控。

药代动力学特性

生物利用度与达峰时间

阿普米司特口服后生物利用度高达73%,且在2.5小时内达到峰值，

显示其快速吸收特性。

代谢途径依赖CYP3A4酶

APR主要通过CYP3A4酶进行代谢，这一发现对于调整患者用药方案

具有重要意义。

不同种族间药代动力学参数无显著差异

日本、韩国与白种人在使用阿普米司特时，其药代动力学参数无显

著差异，表明剂量方案具有普遍适用性。

临床疗效与适用性

斑块状银屑病治疗

轻中度患者的精准治中重度患者的全程干特殊部位银屑病的治

疗预疗突破

ADVANCE研究显示，未经生物制ESTEEM12研究中，1257例中ESTEEM试验显示，头皮银屑病患