拟胆碱药和胆碱酯酶抑制药.pptVIP

1第二节拟胆碱药和胆碱酯酶抑制药M胆碱受体激动药:临床药物较多，具有较好的临床实用价值。胆碱受体激动药N胆碱受体激动药:主要有尼古丁，对N1、N2受体均有激动作用，无实用价值，仅具有毒理学上的意义。一、胆碱受体激动药

2MR激动药毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)[作用]选择性(直接)激动M受体，产生M样作用对眼睛和腺体的作用明显。

3对眼睛的作用1.缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。

42.降低眼内压房水循环

53.调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体

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7对腺体作用：皮下注射10~15mg，可增加汗腺、唾液腺分泌。[应用]1.青光眼毛果芸香碱首选，滴眼闭角型(充血性青光眼)：前房角间隙狭窄。青光眼开角型(单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。

82.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。也可口服，增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。

9[不良反应]眼科局部用药注意：1.压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用，流涎、多汗、腹痛、腹泻、支气管痉挛等M样症状，可用阿托品对抗处理。2.滴眼液以1%-2%为宜，浓度过高易导致出现头痛、眼痛等症状。

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11新斯的明(neostigmine)[体内过程]1.有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。2.口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。常皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。

12[药理作用及作用机制]1.抑制AchE，使Ach增加，产生M和N样作用。2.直接激动N2受体。3.促进运动神经末梢释放Ach。对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强。

13[临床应用]1.重症肌无力

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152.术后腹胀气和尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.非除极化肌松药过量中毒的解救[不良反应]1.的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。2.禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。

16吡斯的明主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和尿潴留。特点：1.作用弱、起效慢、维持久(6~8h)2.不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能危象。

17毒扁豆碱(依色林)易吸收，毒副作用大。水溶液不稳定，药液为棕色，氧化成红色后，疗效减弱，且刺激性大。滴眼：抑制AchE，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。

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