促甲状腺激素.pptVIP

第36章甲状腺激素和抗甲状腺药

ThyroidHormoneandAntithyroidDrugs

;第一节甲状腺素(thyroxin)

甲状腺合成、分泌甲状腺素。

分泌不足—甲状腺机能减退

分泌过多—甲状腺机能亢进

常用药物：

甲状腺素（thyroxin,T4）

三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine,T3）

甲状腺片(thyroidTablets)

;[激素合成]

甲状腺摄碘：上皮细胞主动摄取碘（I-）

碘的氧化(活化)：过氧化酶作用——活性碘I+

3.酪氨酸的碘化：I+与球蛋白结合→T1，T2

4.缩合：过氧化酶作用T1+T2=T3；T2+T2=T4

储存：呈胶体状储存腺泡中。

释放：水解酶作用，解离出激素释放入血。

;分泌调节：

下丘脑（促甲状腺释放激素）

↓

垂体前叶（促甲状腺激素）

↓

甲状腺（合成、分泌激素）;【生理和药理作用】

T3、T4作用受体（胞膜、线粒体、核内），最终

中介核内受体基因表达→增加mRNA、蛋白质合成

→产生作用

1维持生长发育（主要长骨、脑）。

缺乏—呆小病、粘液性水肿。

2促代谢（提高基础代谢率），产热。

甲亢：代谢率↑怕热，出汗。

甲减：代谢率↓，畏寒。

3维持中枢、心血管功能。

甲亢：急躁、震颤、心率↑、心输出量↑

（增强对儿茶酚胺敏感性）;【应用】治疗甲状腺功能低下

1呆小病（始于胎儿、新生儿）

预防为主，近早治疗，终生用药。

2粘液性水肿：甲状腺片治疗；

垂体功能低下所致：先皮质激素后甲状腺素。

伴昏迷：静注L-T4(左旋甲状腺素)，作用快。

或静注T3,同用足量氢化可的松——口服3单纯甲状腺肿：缺碘，激素↓，促激素↑激腺体

肿大

治疗：缺碘—补碘；未明原因—激素治疗。

【不良反应】

过量，甲亢症状。停激素，β-阻断药对抗。;第二节抗甲状腺药

一、硫脲类（thioureas）

最常用

硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶

咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）

卡比马唑（甲亢平）;【药理作用与作用机制???

1抑制甲状腺激素的合成：与酪氨酸竞争过氧化酶，影响

酪氨酸碘化与偶联（使硫脲类被碘化）

对已合成的激素无影响，2-3周显效，1-3月症状消除，

代谢正常。

2丙硫氧嘧啶抑制外周组织T4→T3,危象、重症首选。

3.免疫抑制：轻度抑制免疫球蛋白生成——降低血循环中刺

激性免疫球蛋白水平

;【临床应用】

甲亢内科治疗：轻症、不宜手术、放疗者。控制症状后减量，维持治疗1-2年。

2术前用药：控制病情，预防麻醉、手术后的合并症，防止危象的发生。术前2周加碘，便于手术

3甲状腺危象的治疗：对症治疗外，控制危象—大剂量碘；

丙硫氧嘧啶——抑制激素合成，巩固疗效（2倍正常量）。;【不良反应】

1.过敏：较常见，药疹、药热等，停药恢复。

2.严重：粒细胞缺乏，多在2-3月发生。;二、碘及碘化物

常用药物

碘化钾；碘化钠；复方碘溶液（Lugol’ssolution）

小量碘：防治单纯甲状腺肿

1.预防作用—加碘食盐、含碘食物。

2.治疗作用—早期治疗效果好。

;大剂量碘：抗甲状腺作用

术前用药：抑制促甲状腺激素释放，使腺体缩小，血管减少，有利于手术。

治疗危象：主要治疗药物

主要抑制蛋白水解酶，激素释放↓；也抑制合成，不超过二周。

过度使用，摄碘↓抑制激素合成效应↓致反跳。;三、放射性碘131I

β射线（99%）射程2mm，仅损伤甲状腺——不宜手术的甲亢治疗（20岁以下病人、妊娠或哺乳妇女不宜使用

γ射线（1%），可在体外测得——甲状腺摄碘功能测定;谢谢大家！