第八章新农药的研究与开发.pptVIP

第八章新农药的研究与开发;新农药的研制过程大体上可分为“研究”与“开发”两个阶段。

在研究阶段，主要目的是从大量的化合物中筛选出新的农药活性化合物，发现先导化合，经结构优化，筛选开发的侯选化合物。

在开发阶段，则主要是对侯选化合物进行开发试验和安全性评价，最后选定农药新品种，进行工业化开发并商品化。;第一节化学合成与工艺研究

第二节生物筛选与作用机理

第三节农药安全性评价

第四节生物源天然产物农药;一、先导化合物的发现及优化

（一）先导化合物的概念及特点

1、先导化合物的概念通过生物测定，从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种生物活性的新化合物。;2、先导化合物特点;先导化合物(leadcompound)：指通过生物测定，从众多的侯选化合物中发现和选定的具有某种农药活性的新化合物，一般具有新颖的化学结构，并有衍生化和改变结构的发展潜力，可以用作起始研究模型，经过结构优化，开发出受专利保护的新农药品种。

;（二）发现先导化合物的主要途径;2、类推合成：对已经开发的活性先导化合物进行衍生合成，开发新的农药品种或发现新的二次先导化合物。

3、天然产物模型：从天然存在的化学品种获得具有生物活性的先导化合物。如从沙蚕中获得杀虫先导化合物沙蚕毒素，然后进行类推合成开发出杀螟丹、杀虫双、杀虫磺、杀虫环等。;4、生物合理设计

生物合理设计：就是以靶标生物体生命过