CN112111025B 一种大麻二酚环糊精偶合物及其制备方法 （云南佩林科技有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN112111025B(45)授权公告日2022.08.16

(21)申请号202011045913.7

(22)申请日2020.09.28

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN112111025A

(43)申请公布日2020.12.22

(73)专利权人云南佩林科技有限公司

地址650000云南省昆明市五华区丰宁街

道办事处黄土坡片区滇景名筑小区A2地块4#44层4404号

(72)发明人杨蕾杨波王海琨王静

廖霞俐李字明李婷

(74)专利代理机构昆明同聚专利代理有限公司

53214

专利代理师苏芸芸

(51)Int.CI.

CO8B37/16(2006.01)

A23L29/30(2016.01)

A23L33/105(2016.01)

A61K31/05(2006.01)

A61K47/69(2017.01)

(56)对比文件

WO2014090128A1,2014.06.19CN109833312A,2019.06.04

CN111000827A,2020.04.14

WO2020028897A1,2020.02.06CN109867734A,2019.06.11

CN109867733A,2019.06.11

CN103483592A,2014.01.01

BoYang等.Scutellarin-cyclodextrin

conjugates:Synthesis,characterization

andanticanceractivity.《Carbohydrate

Polymers》.2012,第92卷第1308-1314页.

审查员杨溢烁

权利要求书2页说明书10页附图8页

(54)发明名称

一种大麻二酚环糊精偶合物及其制备方法

(57)摘要

CN112111025B本发明公开了一种大麻二酚环糊精偶合物及其制备方法；本发明偶合物是在碱和缩合剂的作用下，羧酸衍生化大麻二酚和胺基修饰的环糊精在有机溶剂中发生酰胺化反应制得；与大麻二酚相比，本发明大麻二酚环糊精偶合物具有更多亲水活性基团，生物相溶性好，具有更好的水溶性；且本发明大麻二酚环糊精偶合物的制备方法

CN112111025B

CN112111025B权利要求书1/2页

2

1.结构式如下式所示的大麻二酚环糊精偶合物：

其中m=0、1、2、3、4;n=2、3、4、5;x=0、1、2;

上述大麻二酚环糊精偶合物的制备方法是在碱和缩合剂的作用下，羧酸衍生化大麻二酚和胺基修饰的环糊精在10℃~25℃下发生酰胺化反应，反应10~30h后，加入溶剂产生沉淀，过滤后，洗涤沉淀，干燥即得大麻二酚环糊精偶合物；其中羧酸衍生化大麻二酚和胺基修饰的环糊精的摩尔量比为1:1~4;

胺基修饰的环糊精为单-[6-(二乙烯三胺基)-6-脱氧]-β-环糊精、单-[6-(三乙烯四胺基)-6-脱氧]-β-环糊精、单-[6-(四乙烯五胺基)-6-脱氧]-β-环糊精、单-[6-(五乙烯六胺

基)-6-脱氧]-β-环糊精、单-[6-(二乙烯三胺基)-6-脱氧]-α-环糊精、单-[6-(三乙烯四胺

基)-6-脱氧]-α-环糊精、单-[6-(四乙烯五胺基)-6-脱氧]-α-环糊精、单-[6-(五乙烯六胺

基)-6-脱氧]-α-环糊精、单-[6-(二乙烯三胺基)-6-脱氧]-γ-环糊精、单-[6-(三乙烯四胺

基)-6-脱氧]-γ-环糊精、单-[6-(四乙烯五胺基)-6-脱氧]-γ-环糊精、单-[6-(五乙烯六胺基)-6-脱氧]-γ-环糊精中的一种。

2.根据权利要求1所述的大麻二酚环糊精偶合物，其特征在于：缩合剂为碳二亚胺类缩合剂和翁盐类缩合剂；其中羧酸衍生化大麻二酚与缩合剂的摩尔比为1:25~35。

3.根据权利要求2所述的大麻二酚环糊精偶合物，其特征在于：碳二亚胺类缩合剂为二环己基碳二亚胺、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺、二异丙基碳二亚胺、4-二甲氨基吡啶、三乙基苄基氯化铵或1-羟基苯并三唑。

4.根据权利要求2所述的大麻二酚环糊精偶合物，其特征在于：盐类缩合剂为2-(7-氮杂苯并三氮唑)-N,N,N,N’-四甲基脲六氟磷