CN112074513B 作为优先大麻素2激动剂的吡啶和吡嗪衍生物 （豪夫迈·罗氏有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN112074513B(45)授权公告日2024.06.14

(21)申请号201980029322.X

(22)申请日2019.06.25

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN112074513A

(43)申请公布日2020.12.11

(30)优先权数据32018.06.27EP

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

2020.10.30

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/EP2019/0667332019.06.25

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2020/002270EN2020.01.02

(73)专利权人豪夫迈·罗氏有限公司地址瑞士巴塞尔

专利权人苏黎世联邦理工学院

(72)发明人西蒙·M·艾梅塔美

肯尼斯·阿特兹罗卡·戈比

尤伟·格雷瑟沃尔夫冈·古帕朱利安·克雷茨

(74)专利代理机构中科专利商标代理有限责任公司11021

专利代理师贺卫国柳春琦

(51)Int.CI.

CO7D405/14(2006.01)

CO7D401/04(2006.01)A61P19/00(2006.01)

A61P25/00(2006.01)

A61P11/00(2006.01)

A61P27/00(2006.01)

A61P3/00(2006.01)

A61P9/00(2006.01)

A61P35/00(2006.01)A61K31/4439(2006.01)

A61K31/4427(2006.01)

(56)对比文件

CN

CN

101522644

103608332

A,2009.09.02

A,2014.02.26

RogerSlaviketal..Discoveryofa

HighAffinityandSelectivePyridine

AnalogasaPotentialPositronEmission

TomographyImagingAgentforCannabinoidType2Receptor.《J.Med.Chem.》.2015,第58卷第4266-4277页.

审查员刘露

权利要求书1页说明书65页

(54)发明名称

作为优先大麻素2激动剂的吡啶和吡嗪衍生

物

(57)摘要

CN112074513B本发明涉及式(I)的化合物，其中A1、A2和R1-R?如说明书和权利要求书中所定义。所述

CN112074513B

(I)

CN112074513B权利要求书1/1页

2

1.化合物，所述化合物选自

(+)-反式-2-乙基-2-{[6-({-2-[(氟甲氧基)甲基]环丙基}甲氧基)-5-(3-甲氧基氮杂环丁-1-基)吡啶-2-羰基]氨基}丁酸乙酯；

(+)-反式-2-乙基-2-{[6-{[-2-(羟甲基)环丙基]甲氧基}-5-(3-甲氧基氮杂环丁-1-基)吡啶-2-羰基]氨基}丁酸氟甲酯；

2-乙基-2-{[6-{[(1S,2S)-2-(羟甲基)环丙基]甲氧基}-5-(3-甲氧基氮杂环丁-1-基)吡啶-2-羰基]氨基}丁酸3-氟丙酯；和

2-乙基-2-{[6-{[(1R,2R)-2-(羟甲基)环丙基]甲氧基}-5-(3-甲氧基氮杂环丁-1-基)吡啶-2-羰基]氨基}丁酸3-氟丙酯；

或其药用盐。

2.组合物，所述组合物选自

2-乙基-2-{[6-({(1S,2S)-2-[(氟甲氧基)甲基]环丙基}甲氧基)-5-(3-甲氧基氮杂环丁-1-基)吡啶-2-羰基]氨基}丁酸乙酯和2-乙基-2-{[6-({(1R,2R)-2-[(氟甲氧基)甲基]环丙基}甲氧基)-5-(3-甲氧基氮杂环丁-1-基)吡啶-2-羰基]氨基}丁酸乙酯的组合物；

2-乙基-2-{[6-({(1S,2S)-2-[(2-氟乙氧基)甲基]环丙基}甲氧基)-5-(3-甲氧基氮杂环丁-1-基)吡啶-2-羰基]氨基}丁酸乙酯和2-乙基-2-{[6-({(1R,2R)-2-[(2-氟乙氧基)甲基]环丙基}甲氧基)-5-(3-甲氧基氮杂环丁-1-基)吡