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2025年贴剂制备工艺与透皮性能研究实操考核卷及答案

考试时间：______分钟总分：______分姓名：______

一、

请简述贴剂的定义、特点及其相比其他剂型的优势。

二、

在贴剂制备的溶液法制膜工艺中，选择溶剂需要考虑哪些关键因素？请列举至少三种常用溶剂并说明其适用性。

三、

请描述影响贴剂中药物透皮吸收的主要因素，并针对其中至少两种因素，提出相应的提高药物透皮吸收率的方法。

四、

某处方需制备一个含有10%W/VAPI的贴剂。请简述你将如何称取所需药物和基质材料（以PVA和聚乙二醇为例），并大致说明制备过程中的关键步骤（包括制膜、层压、加压等）。

五、

简述Franz扩散池的基本结构，并解释在贴剂透皮吸收研究中，使用该装置进行体外释放测试的原理。

六、

在进行贴剂体外透皮渗透实验时，需要收集不同时间点的接收液样本。请说明收集样本的目的，并列出至少两种常用的样本分析方法。

七、

假设你制备了两种不同成膜材料的贴剂（A：PVA基膜，B：聚丙烯酸酯基膜），请设计一个简单的实验方案，比较两者在体外对某水溶性药物的释放性能差异。需说明实验设计要点（如装置选择、条件设置、评价指标等）。

八、

在贴剂生产或研究过程中，若观察到膜片脆性大、易断裂，可能由哪些因素引起？请至少列举三种可能原因并简述相应对策。

九、

请解释贴剂中促透剂的作用机制，并举例说明一种常用的化学促透剂及其在贴剂中的应用方式。

十、

描述在贴剂制备和透皮性能研究过程中，必须遵守的基本实验室安全规范至少三项。

十一、

根据你理解的GMP要求，简述在贴剂生产车间进行环境控制和人员卫生管理的重要性。

试卷答案

一、

答案：贴剂是指将药物与适宜的基质混匀后，涂布于背衬材料上，供粘贴于皮肤表面，药物通过皮肤吸收或经皮吸收进入体循环而发挥全身治疗或局部治疗作用的一种固体制剂。

解析思路：考察对贴剂基本定义的理解。需要包含其形式（固体制剂、涂布于背衬）、给药途径（粘贴于皮肤、透皮吸收）、作用方式（全身或局部治疗）等核心要素。

二、

答案：选择溶剂需考虑：溶解性（能完全溶解药物和基质成分）、挥发性（利于成膜且干燥后残留少、不影响药物稳定性）、安全性（低毒性、低刺激性）、与基质相容性、成本等。常用溶剂有：乙醇（用于水溶性药物和基质）、丙酮（用于油溶性药物和某些聚合物）、二氯甲烷（用于油溶性成分）。

解析思路：考察溶液法制膜中溶剂选择的关键原则和常用溶剂知识。首先回答选择溶剂的基本考量因素，然后列举并简要说明至少三种具体溶剂及其适用场景。

三、

答案：主要因素包括：药物的理化性质（脂溶性、分子量）、皮肤屏障特性、基质组成与性质（成膜性、粘附性、水合作用）、促透剂的使用、应用部位、温度、pH值等。提高吸收方法：使用透皮吸收促进剂（如尿素、凡士林、挥发油）、改变剂型（如控释贴剂）、离子电渗、超声波辅助、加热等。

解析思路：考察对影响透皮吸收因素及其解决方法的掌握。先列出主要因素类别，再针对至少两种因素（如基质和促透剂是关键）分别阐述，并给出具体有效的提高吸收策略。

四、

答案：称取：精确称取10%W/VAPI（例如，若贴剂面积为100cm2，总含药量为10g，则称取1gAPI；若基质总量为90g，则称取9g基质）。制备步骤：1.溶解：将API与部分基质（如溶剂或熔融态）混合均匀；2.涂膜：将混合物涂布于涂膜机上，控制膜厚；3.干燥：将涂布的膜在烘箱中干燥至恒重；4.层压：将干燥的药膜与背衬材料复合；5.加压：使用压辊对复合体进行加压处理，增加粘附性；6.分切：将加压后的贴剂切割成规定尺寸。

解析思路：考察处方执行和工艺流程掌握。首先进行简单的剂量计算（根据假设条件），然后按逻辑顺序描述核心制备步骤，涵盖从混合、成膜、干燥到复合、加压、切割的关键环节。

五、

答案：Franz扩散池由供体室（含贴剂膜片）、受体室（含接收液）和扩散膜（通常是贴剂膜片本身）组成。其原理是利用贴剂膜片作为扩散膜，在恒定温度下，药物从贴剂（高浓度侧）通过扩散膜（皮肤模拟屏障）扩散到接收液（低浓度侧）中，通过测定接收液中药物浓度随时间的变化，可以研究药物的透皮释放和渗透过程。

解析思路：考察对Franz扩散池结构及其在透皮研究中的应用原理的理解。需要能识别其主要组成部分，并解释其作为体外渗透研究模型的基本工作原理。

六、

答案：收集样本的目的是为了测定接收液中药物浓度随时间的变化，从而绘制累积渗透量-时间曲线，计算渗透速率、表观渗透系数等指标，评价药物的释放速度和透皮吸收性能。常用样本分析方法有：紫外-可见分光光度法（适用于有紫外吸收的药物）、高效液相色谱法（HPLC，适用范围广，灵敏度高）、气相色谱法（GC，适用于挥发性药物）。

解析思路：考察对体外渗透