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配方光甘草定柔性脂质体和光甘草定柔性脂质体面膜液
原料配比
原料
配比(质量份)
A相
纯水
74.16
对羟基苯乙酮
0.5
泛醇
1.5
EDTA?2Na
0.05
1,2?己二醇
0.5
甘油聚醚?26
1
B相
透明质酸钠(20~40万)
0.4
透明质酸钠(130~160万)
0.2
黄原胶
0.1
C相
光甘草定
0.04
大豆卵磷脂
1
胆固醇
0.2
甘草酸二钾
0.25
乙醇
30(体积)
制备方法
(1)将部分水、对羟基苯乙酮、泛醇、EDTA?2Na、1,2?己二醇和甘油聚醚进行第一混合,得到第一混合液;所述第一混合的温度为40~50℃。
(2)将所述第一混合液与第一透明质酸钠、第二透明质酸钠、第三透明质酸钠和黄原胶进行第二混合,得到第二混合液;所述第二混合的温度为55~70℃。
(3)将所述第二混合液和光甘草定柔性脂质体与剩余部分水进行第三混合,得到所述光甘草定柔性脂质体面膜液。所述第三混合的温度为30~40℃。
原料配伍
所述的光甘草定柔性脂质体包括柔性纳米脂质体和由所述柔性纳米脂质体包裹的光甘草定,所述柔性纳米脂质体为甘草酸二钾修饰的脂质体,所述脂质体由磷脂和胆固醇形成;所述光甘草定柔性脂质体中磷脂、甘草酸二钾、胆固醇和光甘草定的质量百分数分别为50~75%、10~30%、1~20%和0.5~10%。
所述磷脂包括大豆卵磷脂。
所述光甘草定柔性脂质体的粒径为78~150nm。
所述光甘草定柔性脂质体的制备方法,包括以下步骤:
(1)将磷脂、甘草酸二钾、胆固醇、光甘草定和有机溶剂混合,得到混合液;
(2)将所述混合液蒸发除溶剂,得到薄膜;
(3)将所述薄膜进行水化,得到所述光甘草定柔性脂质体;
以磷脂、甘草酸二钾、胆固醇和光甘草定的总质量计,磷脂、甘草酸二钾、胆固醇和光甘草定的质量百分数分别为50~75%、10~30%、1~20%和0.5~10%。
所述水化的温度为40~45℃,时间为40~120min。
所述水化后,还包括将所得乳浊液依次进行过滤和超声处理,所述超声处理的功率为100~250W,时间为10~30min。
所述第一透明质酸钠的数均分子量为20~40万,所述第二透明质酸钠的数均分子量为130~160万,所述第三透明质酸钠的数均分子量为180~200万;
产品应用本品主要用于保湿、舒缓和美白功效。
产品特性
(1)本品包括柔性纳米脂质体和由所述柔性纳米脂质体包裹的光甘草定,所述柔性纳米脂质体为甘草酸二钾修饰的脂质体,所述脂质体由磷脂和胆固醇形成;所述光甘草定柔性脂质体中磷脂、甘草酸二钾、胆固醇和光甘草定的质量百分数分别为50~75%、10~30%、1~20%和0.5~10%。本品中所述甘草酸二钾是一种肌肤调理剂,也是具有舒缓敏感、修护受损、抵抗炎症及美白功能的多功能化妆品原料;其能够增加脂质体双层膜的流动性,作为边缘活性剂能够使类脂膜具有高度的形变能力,提高制剂的渗透能力。本品将甘草酸二钾作为边缘活性剂,将光甘草定包裹到柔性脂质体里面,在增加光甘草定和甘草酸二钾透皮性的同时也提高了光甘草定的溶解度和稳定性,使得添加了光甘草定的化妆品能够高效发挥美白、舒缓等护肤功能作用。
(2)本品实施例中根据《化学品皮肤吸收体外试验方法》采用体外扩散池法评价光甘草定柔性脂质体产品的透皮效果(以小鼠背部皮肤为模型,采用体外Franz扩散池法对光甘草定柔性脂质体进行透皮性能测定,HPLC测定皮肤中光甘草定的滞留量),结果光甘草定纳米柔性脂质体的药物透过量和滞留量都远高于游离的光甘草定,分别能达到后者的3.9倍和7倍,显著提高了光甘草定的生物利用度。
(3)本品中光甘草定柔性脂质体在面膜液中能够均匀分散,配合对羟基苯乙酮、泛醇、EDTA?2Na、1,2?己二醇、甘油聚醚、透明质酸钠和黄原胶,使所得光甘草定柔性脂质体面膜液具有优异的稳定性,同时具有良好的保湿、舒缓和美白功效。
(4)本品提供了以上技术方案所述光甘草定柔性脂质体面膜液的制备方法,工艺简便,成分易于获得,便于产业化推广及应用。
(5)柔性纳米脂质体,属于一种特殊的纳米脂质体,由卵磷脂和胆固醇以及和称为边缘活化剂的表面活性剂组成。边缘活化剂影响柔性的性质和功能,使类脂膜具有高度的形变能力,迫使囊泡变形,能顺利穿透比自身粒径小1/10的角质层小孔,与脂质体相比渗透率增强。边缘活化剂通过占据磷脂分子的组合空间、干扰脂质双分子层的有序排列,使得传递体具有高度形变能力。除表面活性剂赋予的形变能力外,柔性脂质体在非封闭条件下,均匀涂抹在皮肤上,其中的水分蒸发,会在皮肤表面形成一个由外向内的水合渗透梯度,牵引脂溶性成分沿孔道向皮肤内移动,增加活性物的透皮吸收。
(6)甘草酸二钾是一种肌肤调理剂,也是具有优异的生物相容性、舒缓敏
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