CN117752551A-一种美白淡斑助渗组合物、乳霜及组合物的制备方法-公开.docx

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

CN117752551A2024.03.26

CN117752551A

2024.03.26

(21)申请号202311803533.9 A61K

8/63(2006.01)

(22)申请日2023.12.26 A61K

8/68(2006.01)

A61K

8/55(2006.01)

(71)申请人宁波御坊堂生物科技有限公司 A61K

8/39(2006.01)

地址315012浙江省宁波市海曙区段塘西 A61K

8/44(2006.01)

路188号 A61K

8/34(2006.01)

(72)发明人晏永球 熊菲菲 杨卫平 吴小艳 A61K

8/96(2006.01)

王鹏泽 陆伟 方娅妮 陈羽薇 A61K

8/73(2006.01)

周新星 马云龙 贾福怀 A61K

8/35(2006.01)

(74)专利代理机构宁波诚源专利事务所有限公 A61K

8/49(2006.01)

司33102 A61Q

19/02(2006.01)

专利代理师胡志萍 张群 A61Q

19/08(2006.01)

A61Q

19/00(2006.01)

(51)Int.Cl.

A61K

8/67(2006.01)

A61K

8/60(2006.01)

权利要求书3页说明书16页附图1页

权利要求书3页说明书16页附图1页

(54)发明名称

一种美白淡斑助渗组合物、乳霜及组合物的制备方法

(57)摘要

CN117752551A本发明涉及一种美白淡斑助渗组合物、乳霜及组合物的制备方法，本发明发现α?熊果苷:烟酰胺为2:3质量份数时，结合富有探索性的天然化溶剂碳配甘油酯晶型诱导工艺，使产物共晶体得率最高，美白淡斑活性强悍，并达到超低刺激水平。共晶体形成时，因生成目标产物得率最高，副反应产物及异构体最低，从而可大程度提升美白淡斑效果，同时降低成品刺激性；其次，共晶体分子中分子键的构象发生了变化。不同分子键带不同荷电性，故对分子键的构象调整可调整分子的电性，改变其在水溶液中的活性，光热稳定性也有所提高，从而降低化妆品使用后期因活性物变质而造成的剌激性；碳酸甘油酯起到了诱导共晶体生成的作用，制得稳定晶体。

CN117752551A

2PAGE10

2

PAGE10

CN117752551A权 利 要 求 书 1/3页

CN117752551A

1.一种美白淡斑助渗组合物，其特征在于：按照重量份数计，包括以下组分

其中，所述的乳化剂为采用脂肪酸甘油酯、植物醇、聚甘油酯、磷脂、脂肪酰谷氨盐、甾醇、神经酰胺、生育酚酯和小分子团水调制的具有液晶结构的乳化剂；

所述的共晶体为采用高纯α?熊果苷与烟酰胺制备的共晶体；

所述的舒缓增效剂为采用麦角硫因与透明质酸钠调制的稳定化舒缓增效剂。

.根据权利要求1所述的美白淡斑助渗组合物，其特征在于：所述的共晶体由以下步骤获得

原料晶型及纯度选定：α?熊果苷，含量至少98％w/w；烟酰胺晶型不限，含量至少

98％w/w；二者均为化妆品级；

溶液配制：α?熊果苷与烟酰胺的质量份数之比为2:3，配成浓度小于5％w/w水溶液；

提纯：上述α?熊果苷与烟酰胺混合物水溶液，采用絮凝沉降法除杂，絮凝剂壳聚糖乳酸盐分子量为300～500kDa时，反应时间至少6小时，反应温度为37～45℃，pH值为7～8时，脱除水溶液中的异构体及其他杂质，去除率在99.6％以上，以达到无刺激性标准；

共晶体晶型确定：步聚(3)的真空浓缩与干燥固体产物在等比例质量份数的碳酸甘油酯/水复合溶剂中充分溶解，于小于45℃下搅拌溶解形成透明溶液；将该透明溶液缓慢降温至?12℃的低温下冷冻析晶；结晶析出后过滤，得特定晶型产物共晶体，干燥备用。

.根据权利要求1所述的美白淡斑助渗组合物，其特征在于：所述的舒缓增效剂由以下步骤获得

原料晶型及纯度选定：麦角硫因选99％w/w纯度，透明质酸钠选分子量小于

1000KDa，二者均为化妆品级；

溶液配制：透明质酸钠与麦角硫的质量份数之比为1:1，将透明质酸钠分批投入小分子团水，常温搅拌至少3小时至呈透明态，加入麦角硫因，常温搅拌配成均质体系，含固量控制在2％w/w，即得稳定化舒缓增效剂。

.根据权利要求1所述的美白淡斑助渗组合物，其特征在于：按照重量份数计，所述的

CN117752551A

CN117752551A

乳化剂包括以下组分

权 利 要 求 书 2/3页

.根据权利要求4所述的美白淡斑助渗组合物，其特征在于：所述的植物醇选自化妆品级的月桂醇或山嵛醇，聚甘油?10五脂肪酯选为化妆品级的聚甘油?10五硬酯酸酯，磷脂选为化妆