第四章医药中间体.pptVIP

第四章医药中间体演示文稿;优选第四章医药中间体;4.1概述;一、药物的基本性质;二、受体学说Receptortheory;配体与受体的结合是化学性的，既要求二者的构象互补，还需要二者间有相互吸引力。;药物和受体结合产生的效应有以下几种学说：;（二）速率学说;4.2抗生素类药物中间体;青霉素由青霉菌发酵得到,对链球菌、肺炎球菌、破伤风杆菌等具有良好的抗菌作用。治疗脑膜炎、猩红热、淋病、梅毒等;发现青霉素的是英国细菌学家亚历山大·弗莱明。1928年，弗莱明在检查培养皿时发现，在培养皿中的葡萄球菌由于被污染而长了一大团霉杀死了，只有在离霉团较远的地方才有葡萄球菌生长。通过鉴定，弗莱明知道了这种霉菌属于青霉菌的一种，于是，他把经过过滤所得的含有这种霉菌分泌物的液体叫做“青霉素”。;名称;缺点：天然青霉素不耐酸，不能口服，耐药性，时常过敏。;改性：;②在分子中适当位置引入具有立体障碍的基团可以克服耐药性，得到耐酸和耐酶的抗生素。例如引入呋喃、杂环等.;头孢菌素(Cephalosporins);化学修饰与构效关系;4.2.2硝基苯基正丙烷衍生物;②对位必须是硝基,用其他基团代替时,疗效降低或失活.硝基位置变化，抗菌活性减少。;氯霉素的合成;氯霉素药物的抗菌机制：;长期应用可能引起视神经炎、共济失调，以及由于菌群失调而致的维