制药工艺学复习提纲.pdfVIP

第二章化学合成药物工艺路线的设计和选择

工艺路线设计与选择的研究对象

(1)即将上市的新药

在新药研究的初期段，对研究中新药(investigationalnewdrug,IND)的成本等经济问

题考虑较少，化学合成工作一般以实验室规模进行。当IND在临床试验中显示出优异性质

之后，便要加紧进行生产工艺研究，并根据社会的潜在需求量确定生产规模。这时必须把药

物工艺路线的工业化、最优化和降低生产成本放在首位。

•(2)专利即将到期的药物

药物专利到期后，其它企业便可以仿制，药物的价格将大幅度下降，成本低、价格廉的

生产企业将在市场上具有更强的竞争力，设计、选择合理的工艺路线显得尤为重要。

(3)产量大、应用广泛的药物

某些活性确切老药，社会需求量大、应用面广，如能设计、选择更加合理的工艺路线，

简化操作程序、提高产品质量、降低生产成本、减少环境污染，可为企业带来极大的经济效

益和良好的社会效益。

半合成与全合成

药物合成工艺路线设计属于有机合成化学中的一个分支，从使用的原料来分，有机合成

可分为全合成和半合成两类。

•半合成(semisynthesis)：由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处