药品研发理论与实践第三章节 湿法制粒.docxVIP

湿法制粒理论与实践

一般服用的口服固体制剂，比如片剂、胶囊剂，都是由活性成分（API）和辅料组成。发挥药理作用的是活性成分，辅料的作用是帮助活性成分发挥药理作用。或者说，活性成分是核弹头，而辅料就是导弹。把核弹头装到导弹里，投到合适的位置，这个东风快递就完成了自己的使命。

活性成分可能存在很多问题，不同的辅料就被用于改善活性成分的各种各样的问题，比如流动性差、静电力高、成形性不好、吸收不好、分散不均匀、容易凝胶化、稳定性差等等。在药物制剂中，把合适的物料与活成成分组成复合型颗粒，用于改善活性成分的各种问题。与另外几种制粒方式（干法制粒、流化床制粒、低剪切湿法制粒）相比，高剪切湿法制粒的效率高、稳定性好，是最为常用的制粒方式，在所有制粒手段中占比至少超过60%。

1、原理

“高剪切湿法制粒”，这个词中有两个定语：“高剪切”和“湿法”。先说一下“湿法”，湿法的意思是在制粒的过程中，使用到润湿剂，比如水、乙醇或者二者的混合物（制剂工艺中一般不会使用到其他溶剂）。润湿剂会在工艺中使用到，并最终去除。如果没有用到润湿剂，则为干法制粒。湿法制粒包括高剪切湿法制粒、低剪切湿法制粒和流化床顶喷制粒。通常，高剪切湿法制粒使用到的设备为高剪切湿法制粒机，低剪切湿法制粒使用到的设备为槽混机。“高剪切”是由高剪切湿法制粒机的搅拌桨和切刀高速转动，产生的高剪切力。

1.1湿法制粒

湿法制粒从原理上分成两